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MSX-122 CXCR antagoniste

Réf. CatalogueS6617

MSX-122 (Q-122) est une nouvelle petite molécule et un antagoniste partiel de CXCR4 (IC50~10 nM).
MSX-122 CXCR antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 292.34

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.24%
99.24

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 292.34 Formule

C16H16N6

Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 897657-95-3 -- Stockage des solutions mères

Synonymes Q-122 Smiles C1=CN=C(N=C1)NCC2=CC=C(C=C2)CNC3=NC=CC=N3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 3 mg/mL (10.26 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
CXCR4
~10 nM
In vitro

MSX-122 est également incapable de bloquer la liaison du CXCL12 marqué à l'iode 125 à CXCR4. Ce composé semble être insuffisamment grand pour bloquer tous les sites de liaison entre CXCR4 et CXCL12. Il bloque certaines fonctions de CXCR4 en se liant au site de liaison du CXCL12 et en interférant avec la signalisation médiatisée par CXCR4/CXCL12. Ce produit chimique peut intervenir dans la voie de signalisation Gαi (modulation de l'AMPc), mais pas dans la voie Gq (flux de calcium).

In vivo

MSX-122 bloque la fibrose pulmonaire induite par la bléomycine impliquant la chimiotaxie et le homing des cellules progénitrices mésenchymateuses positives pour CXCR4 dans les poumons. Ce composé présente une activité anti-inflammatoire dans un modèle d'œdème de la patte induit par la carragénine. Il bloque les métastases pulmonaires du cancer du sein et du SCCHN, et les métastases hépatiques du mélanome uvéal in vivo.

Références

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT00591682 Suspended
Solid Tumors
Metastatix Inc.
November 2007 Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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