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Caspase Activateurs | Caspase Activators

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S2738 PAC-1 PAC-1 est un puissant activateur de la procaspase-3 avec une EC50 de 0,22 μM et la première petite molécule connue pour activer directement la procaspase-3 en caspase-3.
PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013415
mSphere, 2025, e0011025.
Nat Commun, 2023, 14(1):5773
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S2927 Apoptosis Activator 2 Apoptosis Activator 2 induit fortement l'activation de la caspase-3, le clivage de PARP et la fragmentation de l'ADN, ce qui entraîne la destruction des cellules (dépendante d'Apaf-1) avec une IC50 d'environ 4 μM, inactif sur les cellules HMEC, PREC ou MCF-10A.
BMC Mol Cell Biol, 2023, 24(1):14
Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)184
J Agric Food Chem, 2021, 69(13):3942-3951
S3865 Taurochenodeoxycholic acid L'acide Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine), un acide biliaire formé dans le foie de la plupart des espèces, est utilisé comme cholagogue et cholérétique.
Nat Commun, 2021, 12(1):6479
Microbiome, 2019, 7(1):145
S7326 Tasisulam Tasisulam (LY573636) est un agent antitumoral et un inducteur d'Apoptosis via la voie intrinsèque. Phase 3.
Skin Pharmacol Physiol, 2016, 29(6):281-290
S5550 Ethyl gallate Ethyl gallate (Phyllemblin, ester éthylique de l'acide gallique), que l'on trouve naturellement dans une variété de sources végétales, est un additif alimentaire doté d'une activité antimicrobienne. Ethyl gallate active la voie de l'Apoptosis dépendante des récepteurs de mort en améliorant l'expression des caspases-8, -9 et -3 et du domaine d'interaction Bcl-2 (Bid).
Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
S9634 Phenoxodiol (Haginin E) Le Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) est un analogue d'isoflavone doté d'une activité antinéoplasique. Il active le système des caspases, inhibe le XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) et perturbe l'expression de la FLICE inhibitory protein (FLIP), entraînant l'apoptosis des cellules tumorales. Ce composé inhibe également la DNA topoisomerase II.
Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
S6501 NVP 231 NVP 231 est un nouvel inhibiteur de CerK qui inhibe l'activité catalytique de CerK recombinant in vitro avec une IC50 de 12 nM. Ce composé induit l' Apoptosis cellulaire en augmentant la fragmentation de l'ADN et le caspase-3 et caspase-9 cleavage.
E6477New Taurolithocholic acid Taurolithocholic acid est un acide biliaire tertiaire conjugué à la taurine. Il induit l'Apoptosis dans les lignées cellulaires d'hépatome via l'activation de la caspase-3/7 et sert de modèle pour étudier les rôles endocriniens et métaboliques des acides biliaires dans la circulation entérohépatique et la physiologie hépatique.
S9097 Alisol B Acetate Alisol B Acetate, un triterpène issu d'Alismatis rhizoma, induit la régulation positive de Bax et la translocation nucléaire, l'activation des caspases initiatrices Caspase-8 et Caspase-9, et de la caspase effectrice Caspase-3, suggérant l'implication des voies extrinsèques et intrinsèques de l'Apoptosis.
S1029 CC-5013 (Lenalidomide) Lenalidomide est un inhibiteur de la sécrétion de TNF-α avec un IC50 de 13 nM dans les PBMC. Le Lenalidomide (CC-5013) est un ligand de l'ubiquitine E3 ligase cereblon (CRBN), et il provoque une ubiquitination sélective et la dégradation de deux facteurs de transcription lymphoïdes, IKZF1 et IKZF3, par l'ubiquitine ligase CRBN-CRL4. Le Lenalidomide favorise l'expression de la caspase-3 clivée et inhibe l'expression du VEGF et induit l'apoptose.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):29
Nat Commun, 2025, 16(1):3800
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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S2768 Dinaciclib (SCH 727965) Dinaciclib est un nouvel inhibiteur puissant de CDK pour CDK2, CDK5, CDK1 et CDK9 avec des IC50 de 1 nM, 1 nM, 3 nM et 4 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Il bloque également l'incorporation d'ADN de thymidine (dThd). Dinaciclib induit l'apoptose par l'activation des Caspase 8 et 9. Phase 3.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00042-5
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(29):e03223
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S2891 GW441756 GW441756 est un inhibiteur puissant et sélectif de TrkA avec une IC50 de 2 nM, avec très peu d'activité sur c-Raf1 et CDK2. Ce composé produit une augmentation pertinente de la caspase-3 qui conduit à l'apoptose.
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01098-4
Neurochem Int, 2025, 191:106072
Cells, 2023, 12(3)373
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S2271 Berberine chloride Berberine chloride est un sel d'ammonium quaternaire du groupe des alcaloïdes d'isoquinoléine. Ce composé active la caspase 3 et la caspase 8, le clivage de la poly ADP-ribose polymérase (PARP) et la libération du cytochrome c. Il diminue l'expression de c-IAP1, de Bcl-2 et de Bcl-XL. Ce produit chimique induit l'apoptosis avec une phosphorylation soutenue de JNK et de p38 MAPK, ainsi que la génération des ROS. C'est un double inhibiteur de la topoisomerase I et II. C'est également un modulateur potentiel de l'autophagy.
J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S2448 Gambogic Acid Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin) active les Caspases avec une EC50 de 0,78-1,64 μM et inhibe de manière compétitive Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 et Mcl-1 avec une IC50 de 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 et 0,79 μM, respectivement.
Theranostics, 2025, 15(11):5420-5439
Cells, 2023, 12(18)2247
Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un composant de l'huachansu avec un effet anticancéreux, déclenche la nécroptose en régulant à la hausse la récepteur-interacting protein kinase 3 (RIP3) et en phosphorylant la mixed lineage kinase domain-like protein au niveau de la Ser358. Ce composé exerce un effet cytotoxique en induisant l'accumulation d'espèces réactives de l'oxygène (ROS). Il induit l'apoptose et l'activité de la caspase-3 et de la caspase-8. Cette substance chimique augmente l'expression de Bax/Bcl-2, et supprime l'expression des protéines cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β et β-caténine.
bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S5967 Berberine chloride hydrate Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate est un sel d'ammonium quaternaire du groupe des alcaloïdes isoquinolines. Berberine active la caspase 3 et la caspase 8, le clivage de la poly ADP-ribose polymérase (PARP) et la libération du cytochrome c. Berberine chloride diminue l'expression de c-IAP1, Bcl-2 et Bcl-XL. Berberine chloride induit l'apoptose avec une phosphorylation soutenue de JNK et p38 MAPK, ainsi que la génération de ROS. Berberine chloride est un double inhibiteur de la topoisomérase I et II. Berberine chloride est également un modulateur potentiel de l'autophagie.
Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S6990 Phytohemagglutinin (PHA) Un puissant mitogène issu des haricots rouges (Phaseolus vulgaris), la phytohemagglutinin (PHA) stimule la prolifération des lymphocytes et les transforme en grandes cellules blastiques. Elle peut supprimer les réponses humorales des anticorps et améliorer la survie des homogreffes en inhibant le rejet immunitaire. Elle déclenche également l'activation des lymphocytes T et l'apoptose en régulant positivement les protéines pro-apoptotiques comme Bax, conduisant à l'activation de la caspase-3.
Transl Cancer Res, 2025, 14(1):78-92
Molecules, 2023, 28(6)2426
S0354 Alsterpaullone Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) est un puissant inhibiteur de CDK avec des IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM et 40 nM pour CDK1/cycline B, CDK2/cycline A, CDK2/cycline E et CDK5/p35, respectivement. Ce composé agit également comme un puissant inhibiteur de la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3) avec des IC50 de 4 nM pour GSK-3α et GSK-3β. Il induit l'apoptose par activation de la caspase-9. Ce produit chimique a une activité antitumorale et possède un potentiel pour le traitement des troubles neurodégénératifs et prolifératifs.
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):311
S0563 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel Le 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel), un dérivé du paclitaxel et un xyloside naturel isolé de Taxus chinensis, provoque un arrêt mitotique significatif dans les cellules PC-3, suivi d'une régulation positive de l'expression des protéines pro-Apoptose Bax et Bad, ainsi que d'une régulation négative de l'expression des protéines anti-Apoptose Bcl-2 et Bcl-XL, ce qui entraîne une perturbation de la perméabilité de la membrane mitochondriale et l'activation de la caspase-9.
Cell Death Dis, 2022, 13-9:799
S4513 RGD peptide (GRGDNP) RGD peptide (GRGDNP) est un inhibiteur de la liaison des integrins aux matrices extracellulaires. Ce composé induit l'apoptosis vraisemblablement par activation directe de la caspase-3.
Tradit Med Res, 2023, 8(9):50
E3037 Solanum lyratum Extract Solanum lyratum Extract (300 μg/ml) augmente les niveaux de Bax et diminue les niveaux de Bcl-2, ce qui provoque la perte du potentiel de membrane mitochondriale (Δæm) suivie de la libération du cytochrome C et de l'activation des caspase-9 et -3, conduisant finalement à l'apoptosis. Ce composé favorise également p53 et p27, mais diminue les niveaux de cyclin B1, provoquant ainsi un arrêt en phase S.
S6899 Licochalcone D La Licochalcone D (Lico D, LCD, LD), un flavonoïde isolé de la plante médicinale chinoise Glycyrrhiza inflata, possède des propriétés antioxydantes, anti-inflammatoires et anticancéreuses. Ce composé inhibe la phosphorylation de NF-κB p65 dans la voie de signalisation LPS. Il inhibe les activités de JAK2, EGFR et Met (c-Met) et induit l'apoptose dépendante des ROS. Cette substance chimique induit également l'activation des caspases et le clivage de la poly (ADP-ribose) polymérase (PARP).
S0913 4',5,7-Trimethoxyflavone Le 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) est un flavonoïde isolé de Kaempferia parviflora (KP) qui induit l'apoptosis. Ce composé augmente la phase sub-G1, la fragmentation de l'ADN, la coloration à l'annexine-V/PI et le ratio Bax/Bcl-xL, active la caspase-3 et dégrade la protéine poly (ADP-ribose) polymérase (PARP).
S9276 Alisol B Alisol B, un triterpène extrait du rhizome d'Alismatis, induit la surexpression et la translocation nucléaire de Bax, l'activation des caspases initiatrices Caspase-8 et Caspase-9, et de la caspase effectrice Caspase-3, suggérant l'implication des voies extrinsèque et intrinsèque de l'Apoptosis.
S4353 Terfenadine Terfenadine est un antihistaminique, généralement métabolisé complètement en fexofénadine, sa forme active, dans le foie par l'enzyme cytochrome P450 CYP3A4. Ce composé est un puissant bloqueur de canal ouvert de hERG avec une IC50 de 204 nM. Cette substance chimique, un antagoniste du Histamine Receptor H1, agit comme un puissant inducteur d'apoptose dans les cellules de mélanome via la modulation de l'homéostasie du Ca2+. Il induit une apoptose dépendante des ROS, active simultanément Caspase-4, -2, -9.