Name: Tasisulam
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7326
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S732601 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.93%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.93

Cibles apparentées	Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Autre Caspase Inhibiteurs	Emricasan (IDN-6556) Z-VAD-FMK Q-VD-Oph Z-DEVD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	415.11	Formule	C₁₁H₆BrCl₂NO₃S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	519055-62-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	LY573636			Smiles	C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)C(=O)NS(=O)(=O)C2=CC=C(S2)Br

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (199.94 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Caspase
In vitro	Tasisulam inhibe la croissance de diverses lignées cellulaires de leucémie et de lymphome humains avec des ED50 allant de 7 à 40 μM. Ce composé induit également l'Apoptosis dans les cellules HL60, Reh et MD901, principalement par perte du potentiel de membrane mitochondriale et induction d'espèces réactives de l'oxygène. De plus, ce produit chimique produit également des activités antiprolifératives dans plus de 70 % des 120 lignées cellulaires testées avec un EC50 inférieur à 50 μM. Il induit une accumulation en G2–M et une Apoptosis subséquente dans les cellules Calu-6 et A-375. In vitro, cet agent inhibe également la formation de cordons endothéliaux induite par VEGF, FGF et EGF avec des EC50 de 47, 103 et 34 nM, respectivement.
In vivo	Tasisulam induit des caractéristiques morphologiques de normalisation vasculaire, y compris une couverture péricytaire accrue et une hypoxie diminuée in vivo. Ce composé (25 ou 50 mg/kg, i.v.) présente une activité antitumorale dose-dépendante, induit l'Apoptosis et normalise la vascularisation associée à la tumeur dans le modèle de xénogreffe de poumon non à petites cellules Calu-6. En outre, il présente une puissante activité antitumorale sur une gamme de xénogreffes in vivo, y compris colorectal (HCT-116), mélanome (A-375), gastrique (NUGC-3), leucémie (MV-4-11) et pancréatique (QGP-1).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18949427/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21903607/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01209832	Terminated	Advanced Cancer	Eli Lilly and Company	September 2010	Phase 1
NCT01214668	Completed	Solid Tumors	Eli Lilly and Company	January 2009	Phase 1
NCT00718159	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|Essential Thrombocythemia	Eli Lilly and Company	August 2008	Phase 1
NCT01258348	Completed	Metastatic Renal Cell Cancer	Eli Lilly and Company	July 2008	Phase 1
NCT01215916	Completed	Solid Tumors	Eli Lilly and Company	February 2008	Phase 1
NCT00490451	Completed	Sarcoma Soft Tissue	Eli Lilly and Company	August 2007	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tasisulam Caspase activateur

Structure chimique

Poids moléculaire: 415.11