Name: Fasudil (HA-1077) Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1573
Rating: 5 (89 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Produits souvent utilisés avec Fasudil (HA-1077) Hydrochloride

Ozagrel sodium

It and Ozagrel sodium have superior effectiveness over only ozagrel sodium in treating patients at risk of vasospasm after aneurysmal subarachnoid hemorrhage.

Methylcobalamin

It and Methylcobalamin combination therapy improves neuropathic symptoms and nerve conduction velocity in patients with diabetic peripheral neuropathy (DPN).

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre ROCK Inhibiteurs	Y-27632 Dihydrochloride Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
U937 cells	Function assay		Inhibition of MCP1-induced chemotaxis in U937 cells overexpressing CCR2, IC50=35 μM.	17084087
Sf9 cells	Function assay		Inhibition of His-tagged human MSK1 expressed in Sf9 cells, IC50=5 μM.	10998351
HEK293 cells	Function assay		Inhibition of His-tagged human PRK2 expressed in HEK293 cells, IC50=4 μM.	10998351
Sf9 cells	Function assay		Inhibition of rat ROCK2 expressed in Sf9 cells, IC50=1.9 μM.	10998351
insect cells	Function assay	10 mins	Inhibition of human leukocytic ROCK1 expressed in insect cells using KKRNRTLSV as substrate after 10 mins by pyruvate kinase/lactate dehydrogenase coupled assay, Ki=0.53 μM.	26039570
Sf9 cells	Function assay	90 mins	Inhibition of human recombinant N-terminal his-tagged ROCK1 (3-543) expressed in baculovirus infected Sf9 cells using Biotin-Ahx-AKRRLSSLRA-CONH2 substrate and [gamma-33P]ATP after 90 mins by scintillation proximity assay, IC50=0.3 μM.	17018693
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	327.83	Formule	C₁₄H₁₇N₃O₂S.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	105628-07-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AT-877,HA-1077 HCl			Smiles	C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CN=C3.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 65 mg/mL

DMSO : 57 mg/mL (173.87 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (91.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Rho Calcium channel ROCK2 (Cell-free assay) 330 nM(Ki) PKA (Cell-free assay) 1.6 μM(Ki) PKG (Cell-free assay) 1.6 μM(Ki) PKC (Cell-free assay) 3.3 μM(Ki) MLCK (Cell-free assay) 36 μM(Ki)
In vitro	Le Fasudil est une classe d'antagonistes calciques. Le Fasudil produit une inhibition compétitive de la contraction induite par le Ca²⁺ de l'aorte de lapin dépolarisée. Le Fasudil est capable d'inhiber les réponses contractiles au KCl, à la phényléphrine (PHE) et à la prostaglandine (PG) F2a. Le Fasudil exerce également des actions vasodilatatrices en inhibant la contraction des bandes spirales induite par la 5-hydroxytryptamine, la noradrénaline, l'histamine, l'angiotensine et la dopamine. Le Fasudil induit la désorganisation des fibres de stress d'actine et l'inhibition de la migration cellulaire. Le Fasudil inhibe l'étalement des cellules étoilées hépatiques, la formation de fibres de stress et l'expression de l'α-SMA avec une suppression concomitante de la croissance cellulaire, mais n'induit pas l'apoptose. Le Fasudil supprime la phosphorylation de ERK1/2, JNK et p38 MAPK induite par le LPA.
Essai kinase	Dosage de l'activité de la protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique
Essai kinase	L'activité de la protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique est dosée dans un mélange réactionnel contenant, dans un volume final de 0,2 mL, 50 mM Tris-HCl (pH 7,0), 10 mM acétate de magnésium, 2 mM EGTA, 1 μM AMP cyclique ou absence d'AMP cyclique, 3,3 à 20 μM [r-³²P] ATP (4×10⁵ c.p.m.), 0,5 μg d'enzyme, 100 μg d'histone H₂B et composé. Le mélange est incubé à 30 ℃ pendant 5 min. La réaction est arrêtée par l'ajout de 1 mL d'acide trichloracétique à 20 % glacé après l'ajout de 500 μg de sérumalbumine bovine comme protéine porteuse. L'échantillon est centrifugé à 3000 tr/min pendant 15 min, le culot est remis en suspension dans une solution d'acide trichloracétique à 10 % glacée et le cycle de centrifugation-remise en suspension est répété trois fois. Le culot final est dissous dans 1 mL de NaOH 1 N et la radioactivité est mesurée avec un compteur à scintillation liquide.
In vivo	L'injection intra-coronaire de Fasudil à des chiens (30 μg i.a.) produit une augmentation d'environ 50 % du CBF. Le Fasudil (0,01, 0,03, 0,1 et 0,3 mg/kg, bolus, i.v.) diminue de manière dose-dépendante la MBP et augmente la HR, la VBF, la CBF, la RBF et la FBF. Une dose totale de 1,0 ng/mL de Fasudil augmente le débit cardiaque. La perfusion de Fasudil i.v. produit une chute significative de la MBP, de la pression systolique ventriculaire gauche et de la résistance périphérique totale avec une augmentation de la HR et du débit cardiaque, mais sans changements significatifs de la pression auriculaire droite, du dP/dt ou du travail minute ventriculaire gauche chez les chiens. L'administration de Fasudil présente des effets protecteurs sur les maladies cardiovasculaires et réduit l'activation de JNK et atténue la translocation mitochondriale-nucléaire de l'AIF en cas de lésion ischémique. L'administration orale de Fasudil (une dose de 100 mg/kg/jour) réduit significativement l'incidence et le score clinique maximal moyen de l'EAE chez les souris SJL/J immunisées avec PLP p139-151. Le traitement des souris avec le Fasudil supprime la réponse proliférative des splénocytes à l'antigène. L'administration orale de Fasudil diminue l'inflammation, la démyélinisation, la perte axonale et le marquage APP positif dans la moelle épinière des souris traitées au Fasudil.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10454191/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3598899/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2611484/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10448094/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15998434/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19061880/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16996142/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	ROCK2 / p-ROCK2 / MLC2 / p-MLC2 ABCG2 Moesin / p-Moesin / β-catenin / p-β-catenin	29416017
Immunofluorescence	p-ROCK2 / ABCG2	29416017
Growth inhibition assay	Cell viability	29262624