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MYK-461 (Mavacamten) Modulateur de la myosine cardiaque

Name: MYK-461 (Mavacamten)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8861
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. CatalogueS8861

Mavacamten (MYK-461, SAR439152) est un modulateur à petite molécule de cardiac myosin qui cible l'hypercontractilité sous-jacente du sarcomère de la cardiomyopathie hypertrophique (CMH), l'une des affections cardiovasculaires héréditaires les plus répandues.

MYK-461 (Mavacamten) Cardiac Myosin modulateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 273.33

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Autre Cardiac Myosin Inhibiteurs	Danicamtiv (MYK-491) Aficamten (CK-274) CK-586

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	273.33	Formule	C₁₅H₁₉N₃O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1642288-47-8	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SAR439152			Smiles	CC(C)N1C(=O)C=C(NC1=O)NC(C)C2=CC=CC=C2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 55 mg/mL (201.22 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.350mg/ml (4.94mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.220mg/ml (0.80mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro	Le Mavacamten (MYK-461) réduit principalement l'activité ATPase à l'état stable en inhibant la vitesse de libération du phosphate de la β-cardiac myosin-S1. Ce composé module plusieurs étapes du cycle chimiomécanique de la myosine. En plus de diminuer l'étape limitante du cycle (libération du phosphate), il réduit le nombre de têtes de myosine-S1 qui peuvent interagir avec le filament mince d'actine pendant la transition de l'état faiblement lié à l'état fortement lié sans affecter la vitesse intrinsèque. Il diminue également la vitesse de liaison de la myosine à l'actine à l'état lié à l'ADP et la vitesse de libération de l'ADP de la myosine-S1 seule.
In vivo	Chez les souris porteuses de mutations humaines hétérozygotes dans la chaîne lourde de la myosine, l'administration précoce et chronique de Mavacamten (MYK-461) supprime le développement de l'hypertrophie ventriculaire, de la désorganisation des cardiomyocytes et de la fibrose myocardique, et atténue l'expression des gènes hypertrophiques et profibrotiques.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28808052/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26912705/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06338202	Not yet recruiting	Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy (oHCM)	Bristol-Myers Squibb	April 1 2024	--
NCT06253221	Recruiting	Cardiomyopathy Hypertrophic	Bristol-Myers Squibb	April 17 2024	Phase 3
NCT06023186	Not yet recruiting	Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy	Michael Ayers\|Bristol-Myers Squibb\|University of Virginia	September 15 2023	--
NCT05489705	Recruiting	Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy	Bristol-Myers Squibb	August 16 2022	--
NCT04766892	Active not recruiting	Heart Failure With Preserved Ejection Fraction	Bristol-Myers Squibb	March 30 2021	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):