Proteasome Inhibiteurs | Proteasome Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
|---|---|---|---|---|
| S2619 | MG132 | MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) is een krachtige remmer van het proteasome (ChTL, TL en PGPH). Deze verbinding remt ook calpaïne (IC50=1,2 μM). Het kan worden gebruikt om diermodellen van de ziekte van Parkinson op te wekken. |
|
|
| S1013 | Bortezomib | Bortezomib is een krachtige 20S proteasoom-remmer met Ki van 0,6 nM. Het vertoont een gunstige selectiviteit voor tumorcellen boven normale cellen. Deze verbinding remt NF-κB en induceert ERK-fosforylatie om cathepsine B te onderdrukken en het katalytische proces van autophagy in eierstokkanker en andere solide tumoren te remmen. |
|
|
| S2853 | PR-171 (Carfilzomib) | Carfilzomib (PR-171) is een irreversibele proteasome remmer met een IC50 van <5 nM in ANBL-6 cellen, toonde een preferentiële in vitro remmende potentie tegen de ChT-L activiteit in de β5-subeenheid, maar weinig of geen effect op de PGPH en T-L activiteiten. Carfilzomib activeert pro-overleving autophagy en induceert cel apoptosis. |
|
|
| S2180 | MLN2238 (Ixazomib) | Ixazomib (MLN2238) remt de chymotrypsine-achtige proteolytische (β5) plaats van het 20S proteasome met IC50 en Ki van respectievelijk 3,4 nM en 0,93 nM in celvrije assays, en remt ook de caspase-achtige (β1) en trypsine-achtige (β2) proteolytische plaatsen, met IC50 van 31 en 3500 nM. Ixazomib (MLN2238) induceert autophagy. Fase 3. |
|
|
| S1290 | Celastrol | Celastrol is een krachtige proteasome-remmer voor de chymotrypsine-achtige activiteit van een gezuiverd 20S proteasoom met een IC50 van 2,5 μM. Deze verbinding induceert apoptosis en autophagy via de ROS/JNK signaalroute. Het remt dopaminerge neuronale dood van de ziekte van Parkinson door activering van mitophagy. |
|
|
| S7038 | Epoxomicin (BU-4061T) | Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) is een selectieve proteasome-remmer met ontstekingsremmende activiteit, die voornamelijk de CH-L-activiteit van het 20S proteasome remt, terwijl T-L- en PGPH-katalytische activiteiten ook geremd worden met een 100- tot 1000-voudig verlaagde snelheid. Deze verbinding bevordert apoptosis en kan worden gebruikt om diermodellen van de ziekte van Parkinson te induceren. |
|
|
| S7172 | ONX-0914 (PR-957) | ONX-0914 (PR-957) is een krachtige en selectieve immunoproteasoomremmer, en deze verbinding vertoont minimale kruisreactiviteit voor het constitutieve proteasoom in een celvrije test. |
|
|
| S7049 | Oprozomib | Oprozomib is een oraal biologisch beschikbare remmer voor CT-L-activiteit van 20S proteasoom β5/LMP7 met IC50 van 36 nM/82 nM. Fase 1/2. |
|
|
| S1157 | Delanzomib | Delanzomib is een oraal actieve remmer van de chymotrypsine-achtige activiteit van het proteasoom met een IC50 van 3,8 nM, met slechts marginale remming van de trypsine- en peptidylglutamylactiviteiten van het proteasoom. Fase 1/2. |
|
|
| S4432 | Ixazomib Citrate (MLN9708) | Ixazomib Citrate (MLN9708) is een prodrug van Ixazomib (MLN2238), een selectieve, oraal biologisch beschikbare inhibitor van 20S proteasome die de chymotrypsine-achtige proteolytische (β5) site remt met een IC50 van 3,4 nM en Ki van 0,93 nM, respectievelijk. Ixazomib (MLN2238) remt ook caspase-achtige (β1) en trypsine-achtige (β2) proteolytische sites met een IC50 van respectievelijk 31 nM en 3500 nM. |
|
|
| S2181 | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue is de analoog van Ixazomib Citrate (MLN9708) uit WO2016165677A1. Ixazomib Citrate (MLN9708) hydrolyseerde onmiddellijk tot Ixazomib (MLN2238), de biologisch actieve vorm, bij blootstelling aan waterige oplossingen of plasma. Ixazomib (MLN2238) remt de chymotrypsine-achtige proteolytische (β5) plaats van het 20S proteasome met IC50/Ki van 3,4 nM/0,93 nM in celvrije assays, minder potent voor β1 en weinig activiteit voor β2. Ixazomib (MLN2238) induceert autophagy. Fase 3. |
|
|
| S7933 | VR23 | VR23 is een krachtige proteasoomremmer met IC50 van 1 nM, 50-100 nM en 3 μM voor respectievelijk trypsine-achtige proteasomen, chymotrypsine-achtige proteasomen en caspase-achtige proteasomen. |
|
|
| S7504 | Marizomib (Salinosporamide A) | Marizomib (Salinosporamide A) is een nieuwe, van mariene bronnen afgeleide Proteasome-remmer die CT-L β5, C-L β1 en T-L β2 Proteasome-activiteiten remt in van menselijke erytrocyten afgeleide 20S Proteasomes met IC50 van 3,5 nM, 430 nM, 28 nM. |
|
|
| S7462 | PI-1840 | PI-1840 is een omkeerbare en selectieve chymotrypsine-achtige (CT-L) inhibitor met een IC50 van 27 nM, met weinig effecten op de andere twee belangrijke proteasome proteolytische activiteiten, trypsine-achtige (T-L) en postglutamyl-peptide-hydrolyse-achtige (PGPH-L). |
|
|
| E1214 | KSQ-4279 (USP1-IN-1) | KSQ-4279 (USP1-IN-1) is een oraal biologisch beschikbare selectieve remmer van het ubiquitinespecifieke protease 1 (USP1)<> met antiproliferatieve activiteit. KSQ-4279 vertoont ook synergetische activiteit in combinatie met PARP-remmers. |
|
|
| S5813 | Isoginkgetin | Isoginkgetin is een natuurlijk afgeleide biflavonoïde met anti-tumoractiviteit. Deze verbinding remt direct de chymotrypsine-achtige, trypsine-achtige en caspase-achtige activiteiten van het 20S proteasoom. Het is ook een algemene remmer van Pre-mRNA splicing. |
|
|
| S6851 | RA-190 | RA190, een bis-benzylidinepiperidon, is een potente, selectieve en oraal effectieve remmer van de proteasoom ubiquitine receptor RPN13/ADRM1 met kankerbestrijdende activiteit. RA190 activeert de ER-stressrespons, de p53/p21 signaalroute en autophagy in multipel myeloomcellen. | ||
| E7414 | MG-115 | MG-115 is een krachtige en reversibele remmer van proteasomen met een ki van 21 nM en 35 nM voor respectievelijk de 20S en 26S proteasomen. Het induceert ook apoptose in Rat-1 en PC12 cellen door selectief de chymotrypsine-achtige activiteit van het proteasoom te remmen. | ||
| S8279 | (±)-Shikonin | (±)-Shikonin, een krachtige en specifieke Pyruvate kinase M2 (PKM2) remmer, is een belangrijk bestanddeel van zicao (paarse smeerwortel, de gedroogde wortel van Lithospermum erythrorhizon), een Chinees kruidengeneesmiddel met diverse biologische activiteiten. Het is ook een remmer van TMEM16A chloride channel activiteit met behulp van een celgebaseerde fluorescentie-quenching assay. Shikonin oefent een ontstekingsremmend effect uit door tumor necrosis factor-α (TNF-α) te remmen en voorkomt activering van de nuclear factor-κB (NF-κB) pathway via proteasome remming. |
|
Les produits sont destinés à la recherche uniquement. Ne pas utiliser chez lhomme. Nous ne vendons pas aux patients.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tous droits réservés.