DOT1
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7062 | Pinometostat (EPZ5676) | Pinometostat (EPZ5676) est un inhibiteur compétitif de la S-adénosyl méthionine (SAM) de la protéine méthyltransférase DOT1L avec un Ki de 80 pM dans un essai sans cellules, démontrant une sélectivité >37 000 fois supérieure contre toutes les autres PMT testées, et inhibe la méthylation de H3K79 dans la tumeur. Phase 1. |
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| E8279New | SPA-10091-HCl | SPA-10091-HCl est un dégradeur de DOT1L qui dégrade sélectivement la protéine DOT1L par la voie nucléaire ubiquitine-protéasome, supprimant ainsi la méthylation H3K79 dans les cellules CRPC. Il inhibe également l'activité enzymatique de DOT1L avec une IC50 de 0,87 μM, induit l'apoptose et réduit significativement la croissance tumorale in vivo. | ||
| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777 est un inhibiteur puissant et sélectif de DOT1L avec une IC50 de 0,4 nM dans un test sans cellules et démontre une sélectivité >1 200 fois supérieure pour DOT1L par rapport à toutes les autres PMT testées. EPZ004777 induit l'apoptosis. |
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| S7079 | SGC 0946 | SGC 0946 est un inhibiteur de méthyltransférase DOT1L hautement puissant et sélectif avec un IC50 de 0,3 nM dans un test sans cellule, et est inactif contre un panel de 12 PMTs et DNMT1. |
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