pour la recherche uniquement

Pinometostat (EPZ5676) inhibiteur de DOT1L

Réf. Catalogue: S7062

Pinometostat (EPZ5676) est un inhibiteur compétitif de la S-adénosyl méthionine (SAM) de la protéine méthyltransférase DOT1L avec un K_i de 80 pM dans un essai sans cellules, démontrant une sélectivité >37 000 fois supérieure contre toutes les autres PMT testées, et inhibe la méthylation de H3K79 dans la tumeur. Phase 1.

Pinometostat (EPZ5676) Histone Methyltransferase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 562.71

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Sirtuin
Autre Histone Methyltransferase Inhibiteurs	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 Trihydrochloride EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 UNC1999 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687 UNC0638

Solubilité dans le DMSO ou l'eau (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (177.71 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 100 mg/mL (177.71 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 100 mg/mL (177.71 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 100 mg/mL (177.71 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 100 mg/mL (177.71 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo batch selection In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG 300 2 5%Tween80 3 60% ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1000 mg/mL clarified DMSO stock solution to 300 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 600 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

En savoir plus sur Pinometostat (EPZ5676) solubilité dans le DMSO ou l'eau

Recherche par lignée cellulaire | Sélection par domaine d'étude pour les concentrations d'utilisation

En savoir plus sur Pinometostat (EPZ5676) concentrations de travail pour le traitement des cultures cellulaires

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations	Pinometostat (EPZ5676) is a selective DOT1L inhibitor. It affects IFN-Stat1, STING, and WNT signaling pathways by reducing H3K79 methylation and downregulating target genes, effectively inhibiting cancer cell proliferation, stemness, and promoting apoptosis.
Applications principales et mécanisme d'action

En savoir plus sur Pinometostat (EPZ5676) Mécanisme d'action

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	562.71	Formule	C₃₀H₄₂N₈O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1380288-87-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)N(CC1C(C(C(O1)N2C=NC3=C(N=CN=C32)N)O)O)C4CC(C4)CCC5=NC6=C(N5)C=C(C=C6)C(C)(C)C

En savoir plus sur le stockage et la stabilité

En savoir plus sur l'analyse comparative de Pinometostat (EPZ5676)

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
Is the vehicle 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol recommended for in vivo use?

Réponse :
S7062 in 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol at 30 mg/ml is a suspension. For injection, 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml is suitable.

Calculateur de dilution

Calculez la dilution requise pour préparer une solution mère. Le calculateur de dilution Selleck est basé sur l'équation suivante :

Concentration _(début) x Volume _(début) = Concentration _(final) x Volume _(final)

Cette équation est communément abrégée en : C1V1 = C2V2 ( Entrée Sortie )

*Lors de la préparation des solutions mères, utilisez toujours le poids moléculaire spécifique au lot du produit, indiqué sur l'étiquette du flacon et la FDS / le COA (disponibles en ligne).

L'équation du calculateur de dilution en série

Dilutions en série

Concentration (début):

Facteurs de dilution :

Résultat calculé

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):