| S7070 |
GSK-J4 Hydrochloride
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GSK J4 HCl est une prodrogue perméable aux cellules de GSK J1, qui est le premier inhibiteur sélectif de l'H3K27 histone demethylase JMJD3 et UTX avec une IC50 de 60 nM dans un essai sans cellules et inactif contre un panel de déméthylases de la famille JMJ.
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175
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J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
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| S7281 |
JIB-04
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JIB-04 (NSC 693627) est un inhibiteur pan-sélectif de la Jumonji histone demethylase avec une IC50 de 230, 340, 855, 445, 435, 1100 et 290 nM pour JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C et JMJD2D dans des essais sans cellules, respectivement. Ce composé induit également l'apoptose cellulaire.
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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J Immunother Cancer, 2025, 13(10)e013269
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Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
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| S8287 |
CPI-455 HCl
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Le CPI-455 HCl est un inhibiteur spécifique de KDM5 avec une concentration inhibitrice semi-maximale (IC50) de 10 ± 1 nM pour la KDM5A pleine longueur dans les tests enzymatiques, élevant les niveaux globaux de triméthylation H3K4 (H3K4me3) et diminuant le nombre de DTP dans plusieurs modèles de lignées cellulaires cancéreuses traitées avec une chimiothérapie standard ou des agents ciblés.
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Nature, 2023, 622(7983):619-626
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Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
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EBioMedicine, 2023, 92:104602
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| S7234 |
IOX1
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IOX1 est un inhibiteur puissant et à large spectre des 2OG oxygenases, y compris les JmjC demethylases. Ce composé est un inhibiteur d'ALKBH5.
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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Front Immunol, 2024, 15:1308978
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| S7581 |
GSK J1
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GSK-J1 est un inhibiteur très puissant de la H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) et UTX (KDM6A) avec une IC50 de 60 nM dans des essais acellulaires pour JMJD3 (KDM6B), respectivement, une sélectivité >10 fois supérieure aux autres déméthylases testées, avec une IC50 de 0,95 μM et 1,76 μM envers JARID1B/C.
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Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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Commun Biol, 2025, 8(1):269
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Chem Biol Interact, 2025, 418:111576
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| S7296 |
ML324
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ML324 est un inhibiteur sélectif de la jumonji histone demethylase (JMJD2) avec une IC50 de 920 nM.
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
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EBioMedicine, 2023, 92:104602
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| S8601 |
CP2
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CP2 est un peptide cyclique qui inhibe les JmjC histone demethylases KDM4 avec des valeurs d'IC50 de 42 nM et 29 nM pour KDM4A et KDM4C, respectivement.
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Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
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Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943
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Front Cell Dev Biol, 2021, 9:697614
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| S0201 |
Z-JIB-04 (NSC 693627)
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Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 isomère Z) est un isomère de JIB-04. JIB-04 est un inhibiteur pan-sélectif de la Jumonji histone demethylase avec une IC50 de 230 nM, 340 nM, 855 nM, 445 nM, 435 nM, 1100 nM et 290 nM pour JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C et JMJD2D, respectivement.
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):326
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| E1315 |
iJMJD6
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iJMJD6(WL12) est un inhibiteur de l'arginine déméthylase JMJD6 avec une valeur IC50 de 0,22 μM.
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| S4800New |
Daminozide
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Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) est un régulateur de croissance végétale qui inhibe sélectivement les Histone Demethylase humaines KDM2/7, avec une IC50 de 0,55 μM pour PHF8 (KDM7B), 1,5 μM pour KDM2A et 2,1 μM pour KIAA1718 (KDM7A). Il montre une sélectivité plus de 100 fois supérieure pour la sous-famille KDM2/7 par rapport aux autres sous-familles de Histone Demethylase, avec une activité significativement plus faible contre des enzymes telles que KDM3A avec une IC50 de 127 μM.
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