SETD

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E1179 EZM0414 EZM0414 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de l'Histone-lysine N-methyltransferase SETD2.
S7570 UNC0379 UNC0379 est un inhibiteur sélectif, compétitif du substrat de la N-lysine méthyltransférase SETD8 avec une IC50 de 7,3 μM, présentant une sélectivité élevée par rapport à 15 autres méthyltransférases.
Mol Cancer, 2025, 24(1):102
Cell Death Dis, 2025, 16(1):226
Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170
S7983 A-196 A-196 est un inhibiteur puissant et sélectif de SUV420H1 et SUV420H2 avec des valeurs IC50 de 0,025 et 0,144 μM, respectivement ; plus de 100 fois plus sélectif que d'autres Histone Methyltransferase et cibles non-Epigenetics.
iScience, 2023, 26(3):106158
Cancer Res, 2022, 82(8):1534-1547
Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713
S7294 PFI-2 HCl PFI-2 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif en cellule de la lysine méthyltransférase SETD7 avec un Ki (app) et une IC50 de 0,33 nM et 2 nM, et une sélectivité 1000 fois supérieure aux autres méthyltransférases et autres cibles non épigénétiques.
Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808
Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619
Pharmacol Res, 2022, 177:106122
S4635 Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) est un antagoniste non sélectif de la 5HT2 avec une IC50 de 0,6 nM. C'est aussi un inhibiteur de SETD7/9.
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775