G9a/GLP
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7230 | UNC0642 | UNC0642 est un inhibiteur puissant et sélectif des histone methyltransferases G9a/GLP avec des IC50 inférieurs à 2,5 nM pour G9a et GLP et montre une sélectivité plus de 300 fois supérieure pour G9a et GLP par rapport à un large éventail de kinases, GPCR, transporteurs et canaux ioniques. |
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| E7598 | UNC0321 | UNC0321 est un inhibiteur puissant et sélectif de la histone méthyltransférase G9a. Il présente une puissance élevée au niveau picomolaire, avec un Ki de 63 pM et des valeurs d'IC50 dépendantes de l'essai comprises entre 6 et 9 nM. Ce composé agit également comme un inhibiteur de GLP. Il démontre des effets anti-apoptotiques et présente un potentiel d'utilisation thérapeutique dans les complications vasculaires diabétiques. | ||
| S2943 | BRD9539 | BRD9539 est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a, qui inhibe également l'activité de PRC2. | ||
| E1974 | MS8709 | MS8709 (EX-A11295) est un dégradeur de chimère à ciblage de protéolyse (PROTAC) G9a/GLP de première classe, qui induit la dégradation de G9a/GLP de manière dépendante de la concentration, du temps et du système ubiquitine-protéasome (UPS), et n'altère pas l'expression de l'ARNm de G9a/GLP par rapport aux autres méthyltransférases. Il présente une inhibition supérieure de la croissance cellulaire dans les cellules de cancer de la prostate, de la leucémie et du poumon par rapport aux inhibiteurs parentaux de G9a/GLP. | ||
| E1607 | RK-701 | Le RK-701 est un inhibiteur très sélectif, puissant et à faible toxicité des histones méthyltransférases G9a et GLP1 avec des valeurs d'IC50 de 23-27 nM et 53 nM. Ce traitement composé induit l'expression de la globine fœtale dans les cellules érythroïdes humaines et chez la souris et joue un rôle essentiel dans l'induction de la γ-globine. Il est utilisé dans la recherche sur la drépanocytose. | ||
| S8006 | BIX-01294 trihydrochloride | Le BIX-01294 trihydrochloride est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a avec un IC50 de 2,7 μM dans un essai sans cellules, il réduit le H3K9me2 des histones en vrac, il inhibe aussi faiblement le GLP (principalement H3K9me3), aucune activité significative n'étant observée sur les autres histone méthyltransférases. Le BIX01294 induit l'autophagy. Le BIX01294 inhibe également la méthylation H3K36 par les oncoprotéines NSD1, NSD2 et NSD3. |
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| S8068 | Chaetocin | La Chaetocin, un produit naturel des espèces de Chaetomium, est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase avec des IC50 de 0,8 μM, 2,5 μM et 3 μM pour dSU(VAR)3-9, G9a de souris et Neurospora crassa DIM5, respectivement. La Chaetocin est un agent anticancéreux et un inhibiteur de la thiorédoxine réductase (TrxR). |
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| S8071 | UNC0638 | L'UNC0638 est une sonde chimique puissante, s ective et p rante pour la m hyletransf ase d'histone G9a et GLP avec une IC50 respective de <15 nM et 19 nM, montrant une s ectivit sur un large ail de cibles ig iques et non ig iques. Ce compos poss de des activit s antivirales. |
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| S7572 | A-366 | A-366 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'G9a/GLP histone lysine méthyltransferase avec une IC50 de 3,3nM et 38nM, présentant une sélectivité >1000 fois supérieure pour G9a/GLP par rapport à 21 autres méthyltransférases. |
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| S7591 | BRD4770 | BRD4770 est un inhibiteur de histone methyltransferase G9a avec une IC50 de 6,3 μM, et induit la sénescence cellulaire. |
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