PRMT inhibiteurs (PRMT Inhibitors)
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| E1349 | TNG908 (Ralometostat) | Le Ralometostat (TNG908) est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant du cerveau de PRMT5 avec une IC50 de 4 μM, agissant par un mécanisme coopératif MTA. Il montre également une activité antitumorale dans un modèle de xénogreffe. | ||
| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Le Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) est un inhibiteur oralement actif, puissant et sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5) et inhibe puissamment la croissance tumorale in vitro et in vivo dans des modèles animaux. |
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| S8883 | LLY-283 | LLY-283 est un inhibiteur nouveau et sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5). Ce composé inhibe l'activité enzymatique de PRMT5 in vitro et dans les cellules avec une CI50 de 22 nM et 25 nM, respectivement. Il présente une activité antitumorale. |
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| S8112 | MS023 | Le MS023 est un inhibiteur de PRMT de type I puissant, sélectif et actif sur les cellules, avec une IC50 de 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM et 5 nM pour PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 et PRMT8, respectivement. |
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| S6737 | C7280948 | C7280948 est un inhibiteur de la protéine arginine méthyltransférase 1 (PRMT1) avec une IC50 de 12,8 μM in vitro. |
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| S8858 | GSK3368715 3HCl | GSK3368715 3HCl est un puissant inhibiteur des protéines arginine méthyltransférases de type I (PRMT) qui inhibe PRMT1, 3, 4, 6 et 8 avec des valeurs de Kiapp allant de 1,5 à 81 nM. |
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| E1024 | MRTX1719 (Navlimetostat) | Le MRTX1719 est un inhibiteur puissant et sélectif du complexe protéine arginine méthyltransférase 5·méthylthioadénosine phosphorylase (PRMT5•MTA), une cible potentiellement sélective pour les tumeurs et les interventions thérapeutiques. |
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| S0855 | TC-E 5003 | TC-E 5003 (NSC 30176, Composé 2e) est un inhibiteur sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 1 (PRMT1) avec une IC50 de 1,5 μM. Ce composé module les voies de signalisation AP-1 et NF-κB induites par le lipopolysaccharide (LPS) et peut éventuellement être développé comme un composé anti-inflammatoire. |
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| E1088 | TP-064 |
TP-064 est un inhibiteur puissant et sélectif de petite molécule de PRMT4 avec une CI50 < 10 nM, >100 fois plus sélectif pour PRMT4 que pour les autres PRMT. |
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| E1007 | BRD0639 |
BRD0639 est un inhibiteur de petite molécule, le premier de sa catégorie, compétitif au PBM, qui perturbe le complexe PRMT5-RIOK1 avec des IC50 de 7,5 μM et 16 μM dans les cellules perméabilisées et vivantes, respectivement. |
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