E3 Ligase Inhibiteurs | E3 Ligase Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S2881	Homo-PROTAC cereblon degrader 1	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) est un dégradeur puissant et efficace de la céréblon (CRBN) avec des effets minimes sur IKZF1 et IKZF3.	Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224 Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269
S8300	CC-885	CC-885 est un nouveau modulateur de la céréblon (CRBN). Ce composé favorise sélectivement l'Ubiquitination et la dégradation de PLK1 dépendantes de la CRBN et de la p97.	Sci Rep, 2025, 15(1):2384
S4925	SMER3	SMER3, l'amplificateur de rapamycine à petite molécule (SMER), est un inhibiteur de l'Ubiquitin ligase Skp1-Cullin-F-box (SCF)^Met30 avec une IC50 de 51 nM.
E1427	MRT-2359	Le MRT-2359 est un puissant dégradeur de GSPT1. Il présente une activité antitumorale dans les cellules du cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) et du cancer du poumon à petites cellules (CPPC).
E7042	SMIP004	SMIP004 est un inhibiteur de la ligase E3 SKP2, qui régule à la baisse SKP2 et stabilise p27. SMIP004 est un inducteur sélectif de l'apoptose des cellules cancéreuses humaines de la prostate.
E7619	VH032	Le VH032 est un ligand VHL puissant et sélectif utilisé dans les PROTACs qui se lie à la VHL E3 ligase avec une Kd de 185 nM et perturbe l'interaction VHL:HIF-α. En stabilisant HIF-α, il active la réponse hypoxique et sert d'outil pour le développement de thérapies ciblant la signalisation de l'hypoxie.
E1957	NX-1607 (Cbl-b-IN-3)	NX-1607 (Cbl-b-IN-3) est un inhibiteur oral du proto-oncogène B du lymphome de lignée B de Casitas (CBL-B), qui est une E3 Ubiquitin ligase et un régulateur clé de l'activation des lymphocytes T, NK et des cellules dendritiques, et supprime leurs fonctions anti-tumorales. NX-1607 améliore le rappel d'antigène, réduit l'épuisement des lymphocytes T et augmente la production de cytokines en réponse à la stimulation du récepteur des lymphocytes T, contrecarrant ainsi les signaux suppressifs du microenvironnement tumoral.
E1216	Heclin	Heclin est un inhibiteur de l'E3 ubiquitine ligase de type HECT avec une CI50 de 6,8, 6,3 et 6,9 μM pour les domaines HECT de Smurf2, Nedd4 et WWP1, respectivement.
S9889	dCBP-1	dCBP-1 est un dégradeur hétérobifonctionnel puissant et sélectif de p300/CBP en détournant l'E3 ubiquitin ligase CRBN. Il est également exceptionnellement puissant pour tuer les cellules de myélome multiple et peut abolir l'enhancer qui pilote l'expression de l'oncogène MYC.
S0322	BC-1215	BC-1215 est un inhibiteur de la protéine F-box 3 (Fbxo3, un composant de l'Ubiquitin E3 ligase) avec un IC50 de 0,9 μg/mL et un LC50 de 87 μg/ml pour la libération d'IL-1β. Ce composé inhibe la voie d'activation Fbxo3-TRAF en déstabilisant TRAF1-6.
E5844^New	NSC2805	NSC2805 est un puissant inhibiteur de la WWP2 Ubiquitin ligase avec une CI50 de 0,38 μM. Il est utilisé dans la recherche sur le cancer pour étudier les voies associées à WWP2.
S9832	CC-90009	CC-90009 est un nouveau modulateur de la ligase E3 cereblon (CRBN) et cible spécifiquement GSPT1 (transition de la phase G1 à S 1) pour la dégradation protéasomale.
E1847	GBD-9	GBD-9 est un dégradeur efficace à double mécanisme de BTK et GSPT1 en recrutant l'E3 ligase cereblon (CRBN). Ce composé agit à la fois comme une molécule PROTAC pour induire la dégradation de BTK et comme une Molecular Glue pour dégrader GSPT1. Il présente des effets anti-prolifératifs, inhibant la survie des cellules cancéreuses.
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) est le ligand VHL basé sur le VH032 utilisé dans le recrutement de la protéine de von Hippel-Lindau (VHL). (S,R,S)-AHPC est potentiellement utile pour la dégradation ciblée du Androgen Receptor. (S,R,S)-AHPC peut être connecté au ligand pour des protéines telles que BCR-ABL1 par un lieur pour former des PROTACs comme GMB-475. Le GMB-475 induit la dégradation de BCR-ABL1 avec une IC50 de 1,11 μM dans les cellules Ba/F3.
S0345	Smurf1-IN-A01	Le Smurf1-IN-A01 peut inhiber la dégradation de Smad1/5 médiée par Smurf1 et accélérer la réactivité du signal BMP-2 avec un Kd de 3,664 nM.
S3502	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride	Le (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (chlorhydrate de VH032-PEG4-NH2, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7) est un conjugué ligand-lieur de la PROTAC E3 ligase qui incorpore le ligand VHL basé sur le (S,R,S)-AHPC et un lieur PEG à 4 unités.
S1015	Thalidomide-OH	La thalidomide-OH (ligand 2 du cérébron, ligand 2 de la ligase E3) est un métabolite présumé hydroxylé de la thalidomide, doté d'une faible activité antiangiogénique (le taux moyen d'inhibition de la densité vasculaire était de 14 % à 100 μg), qui peut également être utilisé pour le recrutement de la protéine CRBN.
E1300	SJ6986	SJ6986 est un modulateur de CRBN et dégrade spécifiquement GSPT1/2, avec une DC50 de 2,1 nM (Dmax 99%) pour GSPT1.
E0071	MuRF1-IN-1	MuRF1-IN-1 est un inhibiteur de la protéine MuRF1 (muscle ring finger protein-1) qui atténue l'atrophie et le dysfonctionnement des muscles squelettiques dans la cachexie cardiaque.
E1937	PT-179	Le PT-179, un dérivé orthogonal du thalidomide, cible la céréblon sans provoquer d'effets de dégradation hors cible. Ce composé se lie spécifiquement à la CRBN, forme un complexe ternaire avec une protéine cible fusionnée à un dégron à doigt de zinc (ZF) et assure la dégradation de la protéine marquée.
E6651^New	HGC652	HGC652 est un dégradeur de type Molecular Glue dépendant de TRIM21 qui se lie à l'Ubiquitin E3 Ligase TRIM21 (Kd ≈ 0,06 µM) pour induire un complexe ternaire TRIM21–NUP98, entraînant l'ubiquitination et la dégradation sélective des protéines du complexe du pore nucléaire comme NUP155, conduisant à l'effondrement des pores nucléaires et à la mort des cellules cancéreuses.
E5839^New	OICR-8268	OICR-8268 est un ligand de DCAF1 puissant, réversible et actif in cellulo. Il se lie significativement au domaine WDR de DCAF1 avec une valeur de Kd de 38 nM. Il constitue un point de départ prometteur pour le développement de poignées chimiques pour les PROTACs basés sur DCAF1 ciblant la dégradation sélective des protéines ainsi que les thérapies anticancéreuses.
E5877^New	LYG-409	LYG-409 est un dégradeur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de GSPT1, avec un DC50 de 7,87 nM. Il présente une forte activité antiproliférative dans les cellules KG-1 avec un IC50 de 9,50 nM et démontre une efficacité antitumorale significative in vivo dans des modèles de leucémie myéloïde aiguë et de cancer de la prostate.
E0351	NSC232003	NSC232003 est un inhibiteur de UHRF1 très puissant et perméable aux cellules, qui se lie à la poche de liaison 5mC du domaine SRA de UHRF1. Ce composé module la méthylation de l'ADN dans un contexte cellulaire.
E1678	SPOP-i-6lc	SPOP-i-6lc est un inhibiteur sélectif de la protéine POZ de type speckle (SPOP) E3 ubiquitin ligase avec une IC50 de 2,1 μM et 3,5 μM, respectivement dans les lignées cellulaires A498 et OS-RC-2. In vitro, il supprime la viabilité et la prolifération des lignées cellulaires de cancer du rein A498 et OS-RC-2.
E1087	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP)	La 5-amino-2,4-diméthylpyridine (5A-DMP) est un nouveau composé se liant au domaine Tudor tandem (TTD) qui inhibe l'interaction complète UHRF1:LIG1 dans les extraits d'œufs de Xénope.
S2754	Xevinapant (AT406)	Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406) est un mimétique de Smac puissant et un antagoniste de IAP (inhibiteur de la protéine d' Apoptosis via E3 Ligase ), se liant à XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3 et cIAP2-BIR3 avec des K_i de 66,4 nM, 1,9 nM et 5,1 nM, des affinités 50 à 100 fois supérieures à celles du peptide Smac AVPI. Phase 1.	Nat Commun, 2025, 16(1):2572 Cell Death Dis, 2025, 16(1):476 bioRxiv, 2025, 2025.09.22.677496
S1172	Serdemetan (JNJ-26854165)	Serdemetan (JNJ-26854165) agit comme un antagoniste de l'E3 Ligase ubiquitine HDM2 et induit également une Apoptosis précoce dans les cellules de type sauvage p53, inhibe la prolifération cellulaire suivie d'une Apoptosis retardée en l'absence de p53 fonctionnelle. Phase 1.	Elife, 2025, 14e75393 J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508 Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
S2781	RITA	RITA induit à la fois des réticulations ADN-protéines et ADN-ADN sans cassures simple brin d'ADN détectables, et ce composé inhibe également l'interaction MDM2-p53 en ciblant p53.	Cell Death Discov, 2024, 10(1):381 J Cancer, 2023, 14(2):200-218 Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126
S2225	TAME	Le Tosyl-L-Arginine Methyl Ester (TAME) est un inhibiteur de l'APC.	Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) supprime MDMX avec une IC50 de 2,5 μM, entraînant une stabilisation/activation accrue de p53 et des dommages à l'ADN, et régule également MDM2, une E3 ligase.	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S8979	THAL-SNS-032	THAL-SNS-032 est un dégradeur PROTAC sélectif de la Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9), constitué d'un ligand SNS-032 se liant au CDK et lié à ce qui se lie à la E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN).	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
S8888	GMB-475	GMB-475 est une chimère de ciblage de la protéolyse (PROTAC) qui cible de manière allostérique la protéine BCR-ABL1 et recrute la E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), entraînant l'ubiquitination et la dégradation subséquente de la protéine de fusion oncogénique.
S6794	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3)	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3), un ligand Cereblon (CRBN) basé sur le Thalidomide utilisé dans le recrutement de la protéine CRBN, peut être connecté au ligand pour la protéine par un lieur pour former des PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera).