Histone Acetyltransferase inhibiteurs (Histone Acetyltransferase Inhibitors)

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N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit	Validations de produits
E0146	PF-9363 (CTx-648)	PF-9363 est un inhibiteur puissant et sélectif de KAT6A/6B avec un Ki de 0,41 nM et 1,2 nM pour KAT6A et KAT6B, respectivement. PF-9363 présente une activité antitumorale potentielle dans les modèles de cancer du sein ER+.
S8740	A-485	A-485 est un inhibiteur catalytique puissant, sélectif et de type médicament de p300/CBP avec un IC50 de 0,06 μM pour p300 HAT. Il est sélectif par rapport aux protéines à bromodomaine BET et à >150 cibles non épigénétiques.	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Cancer Discov, 2025, 15(2):382-400 Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01658-1
S7152	C646	C646 est un inhibiteur de l'histone acétyltransférase et inhibe p300 avec un Ki de 400 nM dans un essai sans cellules. Il est préférentiellement sélectif pour p300 par rapport à d'autres acétyltransférases. C646 induit un arrêt du cycle cellulaire, l'apoptose et l'autophagy.	Nat Commun, 2025, 16(1):4502 Nat Commun, 2025, 16(1):524 J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
S7476	MG149	MG149 (inhibiteur de Tip60 HAT) est un puissant inhibiteur de l'histone acetyltransferase avec une IC50 de 74 μM et 47 μM pour Tip60 et MOF, respectivement.	Redox Biol, 2025, 85:103722 Cells, 2025, 14(14)1100 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S7641	Remodelin Hydrobromide	Remodelin Hydrobromide (HBr) est un puissant inhibiteur de l'acetyl-transferase NAT10.	Genome Med, 2025, 17(1):90 Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
S8776	WM-1119	WM-1119 est un inhibiteur hautement puissant et sélectif de la lysine acétyltransférase KAT6A avec une IC50 de 0,25 μM. Il est 1 100 fois et 250 fois plus actif contre KAT6A que contre KAT5 ou KAT7, respectivement.	Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021 Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190
S0022	YF-2	YF-2 est un activateur hautement sélectif, perméable à la barrière hémato-encéphalique de histone acetyltransferase (HAT). Dans les essais in vitro, ce composé présente une activité contre CBP, PCAF et GCN5 avec des EC50 de 2,75 μM, 29,04 μM et 49,3 μM, respectivement. Il augmente également l'activité p300.	J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
E1215	JQAD1	JQAD1 est un PROTAC dépendant de la CRBN qui cible sélectivement EP300 pour la dégradation.	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346
S2977	EML 425	EML425 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine de liaison CREB (CBP)/p300 avec des IC50 de 2,9 et 1,1 μM, respectivement.	Cell Death Dis, 2024, 15(10):755 bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
S9805	WM-3835	Le WM-3835 est un nouvel inhibiteur de petite molécule hautement spécifique de la lysine acétyltransférase 7 (KAT7, MYST2, HBO1), capable de supprimer puissamment la prolifération et la migration des cellules OS et d'activer l'apoptose.	Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):140 Cell Oncol (Dordr), 2025, 48(4):943-959
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