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WM-1119 Histone Acetyltransferase inhibiteur

Name: WM-1119
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8776
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS8776

WM-1119 est un inhibiteur hautement puissant et sélectif de la lysine acétyltransférase KAT6A avec une IC50 de 0,25 μM. Il est 1 100 fois et 250 fois plus actif contre KAT6A que contre KAT5 ou KAT7, respectivement.

WM-1119 Histone Acetyltransferase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 389.38

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S877601 DMSO]78 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.89%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.89

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre Histone Acetyltransferase Inhibiteurs	PF-9363 (CTx-648) C646 MG149 Remodelin Hydrobromide YF-2 EML 425 WM-3835 JQAD1 CPTH2 WM-8014

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	389.38	Formule	C₁₈H₁₃F₂N₃O₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2055397-28-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)F)S(=O)(=O)NNC(=O)C2=CC(=CC(=C2)C3=CC=CC=N3)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (200.31 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	KAT6A (Cell-free assay) 0.002 μM(Kd) KAT7 (Cell-free assay) 0.5 μM(Kd) KAT5 (Cell-free assay) 2.2 μM(Kd)
In vitro	Le traitement des MEF avec WM-1119 a entraîné un arrêt du cycle cellulaire en G1 et un phénotype de sénescence. Le traitement avec ce composé inhibe la prolifération des cellules de lymphome EMRK1184 in vitro. Ce traitement entraîne une augmentation des niveaux d'ARNm de Cdkn2a et Cdkn2b et des protéines p16^INK4a et p19^ARF, ainsi qu'une augmentation retardée de l'ARNm de Cdkn1a.
In vivo	WM-1119 est efficace dans le traitement du lymphome in vivo, tandis que son traitement n'a aucun effet sur l'hématocrite, les érythrocytes ou le nombre de plaquettes, mais il y a eu une leucopénie globale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30069049/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):