GluR Inhibiteurs | GluR Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S8035	VU 0364439	VU 0364439 est un modulateur allostérique positif (PAM) de mGlu4, avec une EC50 de 19,8 nM.	Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
S6906	Capric acid	Capric acid (DA, acide décanoïque, acide décylique), un composant des triglycérides à chaîne moyenne naturellement présents dans l'huile de coco et l'huile de palmiste, contribue au contrôle des crises par inhibition directe du récepteur AMPA. Ce composé est également un ligand modulateur pour les PPARs. En raison de sa plage de fusion spécifique, le produit peut être solide, liquide, une masse fondue solidifiée ou une masse fondue surfondue.	Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
S2645	SIB 1757	Le SIB 1757 est un antagoniste non compétitif hautement sélectif du récepteur métabotrope du glutamate de type 5 (mGluR5) avec une CI50 de 0,4 μM au niveau du hmGluR5, comparé à >30 μM au niveau des hmGluR1b, hmGluR2, hmGluR4, hmGluR6, hmGluR7 et hmGluR8.	MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
S1245	Latrepirdine 2HCl	La Latrepirdine est un antagoniste neuroactif et actif par voie orale de multiples cibles médicamenteuses, y compris les histamine receptors, les GluR et les 5-HT receptors, utilisé comme antihistaminique.
S1893	D-glutamine	D-glutamine est un stéréoisomère de type D de la glutamine, qui est l'un des 20 acides aminés codés par le code génétique standard.
S2860	IEM 1754 2HBr	IEM 1754 2HBr est un bloqueur sélectif des récepteurs AMPA/kainate pour GluR1 et GluR3 avec une IC50 de 6 μM.
E1259	DNQX	Le DNQX est un antagoniste du récepteur AMPA qui empêche l'afflux excessif de calcium via les Calcium Channel voltage-dépendants.
E1400	Kainic acid	Kainic acid (acide kainique) est un composé neuroexcitatoire puissant dérivé de l'algue rouge Digenea simplex, qui agit comme un agoniste des récepteurs ionotropes du glutamate de type AMPA/kainate. Il induit une excitotoxicité en favorisant un influx excessif de Ca²⁺, conduisant à un stress oxydatif, un dysfonctionnement mitochondrial et une mort neuronale sélective.
E1257	(R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride	Le chlorhydrate de (R,S)-3,5-DHPG (DHPG, Dihydroxy phénylglycine) est un sel de l'acide aminé libre dihydroxy phénylglycine (DHPG) qui agit comme un agoniste sélectif et puissant des récepteurs métabotropiques du glutamate de groupe I (mGluR) (mGluR 1 et mGluR 5).
E0484	CNQX	CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione) est un antagoniste des récepteurs AMPA et kaïnate avec des valeurs d'IC50 de 0,3 μM et 1,5 μM pour les récepteurs AMPA et kaïnate, respectivement. Ce composé est également un antagoniste au site modulateur de la glycine sur le complexe du récepteur NMDA (IC50 = 25 μM). Il présente des effets neuroprotecteurs dans des modèles d'ischémie et inhibe l'activité épileptiforme dans les neurones hippocampiques.
S6804	CX546	Le CX546, un agent ampakine prototypique, est un modulateur positif sélectif du récepteur AMPA.
S8143	Mavoglurant	Mavoglurant (AFQ056) est un antagoniste non compétitif structurellement sélectif du récepteur mGlu5 avec une IC50 de 30 nM. Il présente une efficacité dans le traitement de la dyskinésie induite par la L-dopa dans la maladie de Parkinson et le syndrome de l'X fragile.
E4619	Basimglurant	Basimglurant (RG7090, dérivé de CTEP) est un modulateur allostérique négatif puissant et sélectif de mGlu5, avec une Kd de 1,1 nM. Il inhibe la fonction de mGluR5, régulant ainsi la neurotransmission glutamatergique.
E5810	Ro 67-7476	Ro 67-7476 est un modulateur allostérique positif puissant (PAM) de mGluR1, améliorant les réponses évoquées par le glutamate dans les essais de mobilisation du calcium avec une CE50 de 60,1 nM. Il présente également une activité agoniste intrinsèque, induisant la phosphorylation de ERK1/2 en l'absence de glutamate exogène avec une CE50 de 163,3 nM.
S1970	VU-29	VU-29 est un modulateur allostérique positif du récepteur métabotrope du glutamate 5 (mGlu5), avec un EC50 de 9 nM et un Ki=244 nM pour le mGluR5 de rat, qui est sélectif pour le mGluR5 par rapport aux autres sous-types de mGluR.
E0535	WAY-303290	Le WAY-303290 (GluR6 antagoniste-1) est un dérivé du benzothiophène agissant comme antagoniste du récepteur ionotrope du glutamate 6 (GluR6), qui peut être utilisé pour la recherche sur les troubles neurologiques aigus et chroniques.
S6618	JNJ-42153605	JNJ-42153605 est un modulateur allostérique positif puissant et sélectif du récepteur mGlu2 avec une EC50 de 17 nM.
S0165	Ampalex (CX-516)	Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) est un modulateur allostérique positif du récepteur AMPA et présente un potentiel pour le traitement de la maladie d'Alzheimer, de la schizophrénie et des troubles cognitifs légers (TCL).
S2862	VU 0364770	Le VU 0364770 est un modulateur allostérique positif (PAM) de mGlu4 avec une EC50 de 1,1 μM, il présente une activité insignifiante sur 68 autres récepteurs, y compris d'autres sous-types mGlu.
S2892	VU 0361737	VU 0361737 est un modulateur allostérique positif sélectif (PAM) pour le récepteur mGlu4 avec une EC50 de 240 nM et 110 nM sur les récepteurs humains et de rat, respectivement, présente une faible activité sur les récepteurs mGlu5 et mGlu8, est inactif sur les récepteurs mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 et mGlu7, peut pénétrer dans le SNC.
S2434	IDRA-21	IDRA-21 est un modulateur allostérique partiel de la désensibilisation du récepteur AMPA. Ce composé est un puissant médicament améliorant les fonctions cognitives, pratiquement dépourvu de toxicité neurologique.
S9686	NBQX (FG9202)	NBQX (FG9202, NNC 079202) est un antagoniste hautement sélectif et compétitif du récepteur AMPA (AMPAR) avec un effet antiépileptique.
S6803	1-BCP	Le 1-BCP (pipéridide d'acide pipéronylique) est un agent améliorant la mémoire qui augmente les courants induits par l'AMPA.
E1773	Fasoracetam (NS 105)	Le Fasoracetam (NS 105) est un activateur du récepteur métabotrope du glutamate ayant le potentiel de traiter la démence vasculaire.
S5222	Coluracetam	Coluracetam (BCI-540, MKC-231) est un nootropique appartenant à la famille des médicaments racetam ayant des effets d'amélioration cognitive et neuroprotecteurs.
E5887^New	Osavampator	Osavampator (TAK-653, NBI-1065845) est un modulateur allostérique positif (PAM) des récepteurs AMPA. Il améliore l'influx calcique induit par le glutamate dans les cellules CHO exprimant des récepteurs AMPA humains avec une CE50 de 3,3 µM et potentialise les courants médiés par les récepteurs AMPA dans les neurones hippocampiques primaires de rat avec une CE50 de 4,4 µM.
S1614	Riluzole	Riluzole est un inhibiteur de libération de glutamate avec des qualités neuroprotectrices, anticonvulsivantes, anxiolytiques et anesthésiques.	Neurotherapeutics, 2023, none J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117 Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
S2251	(-)-Huperzine A (HupA)	La (-)-Huperzine A est un inhibiteur puissant, hautement spécifique et réversible de l'acétylcholinestérase (AChE) avec un K_i de 7 nM, présentant une sélectivité 200 fois supérieure pour l'AChE G4 par rapport à l'AChE G1. Agit également comme antagoniste du récepteur NMDA. Phase 4.	Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4
S3070	Piracetam	Piracetam (UCB 6215) est un dérivé cyclique de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), un neurotransmetteur, utilisé dans le traitement d'un large éventail de troubles cognitifs.