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JNJ-42153605 GluR modulateur

Name: JNJ-42153605
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6618
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS6618

JNJ-42153605 est un modulateur allostérique positif puissant et sélectif du récepteur mGlu2 avec une EC50 de 17 nM.

JNJ-42153605 GluR modulateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 400.44

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S661801 Ethanol]10 mg/mL]false]DMSO]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.46%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.46

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre GluR Inhibiteurs	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	400.44	Formule	C₂₂H₂₃F₃N₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1254977-87-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CC1CC2=NN=C3N2C=CC(=C3C(F)(F)F)N4CCC(CC4)C5=CC=CC=C5

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 10 mg/mL

DMSO : 4 mg/mL (9.98 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	mGlu2 receptor 17 nM(EC50)
In vitro	Il a été constaté que JNJ-42153605 n'a pas d'activité agoniste ou antagoniste envers d'autres sous-types de récepteurs mGlu jusqu'à 30 μM (>50 fois vs mGluR2) et ce composé ne montre également aucune ou une affinité ou activité négligeable pour aucune des cibles du panel de récepteurs CEREP (>100 fois la sélectivité pour le récepteur mGlu2).
In vivo	Chez les souris, JNJ-42153605 atténue de manière dose-dépendante et significative l'augmentation de l'activité locomotrice induite par la phéncyclidine (PCP, 5 mg/kg sc) avec une ED50 de 5,4 mg/kg sc. Ce composé montre une vitesse d'absorption rapide à partir du tractus gastro-intestinal, atteignant la concentration maximale après 0,5 h. La clairance in vivo est modérée à élevée chez le rat et le chien (35 et 29 mL/min/kg, respectivement). Les demi-vies d'élimination sont plutôt courtes chez les espèces, étant de 2,7 h chez le rat et de 0,8−1,1 h chez le chien. Le volume de distribution est légèrement supérieur à l'eau corporelle totale, indiquant une distribution en dehors du plasma. La biodisponibilité est faible à modérée selon les espèces (35 % chez le rat et 18−33 % chez le chien).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23072213/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):