pour la recherche uniquement

IEM 1754 2HBr GluR inhibiteur

Name: IEM 1754 2HBr
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2860
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS2860

IEM 1754 2HBr est un bloqueur sélectif des récepteurs AMPA/kainate pour GluR1 et GluR3 avec une IC50 de 6 μM.

IEM 1754 2HBr GluR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 412.25

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.01%

99.01

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre GluR Inhibiteurs	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	412.25	Formule	C₁₆H₃₀N₂.2HBr	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	162831-31-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1C2CC3CC1CC(C2)(C3)CNCCCCCN.Br.Br

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 82 mg/mL (198.9 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 82 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	GluR1 6 μM GluR3 6 μM
In vitro	IEM 1754 est un dérivé de l'adamantane. IEM 1754 provoque un blocage dépendant de l'utilisation et de la tension des canaux ouverts des récepteurs AMPA recombinants. Cet antagonisme est dépendant de la composition en sous-unités du récepteur ; les canaux contrôlés par les récepteurs GluR1 et GluR3 recombinants homomères présentent une sensibilité plus élevée au blocage que ceux contrôlés par les récepteurs contenant des sous-unités GluR2 éditées. Le blocage par l'IEM-1754 des AMPAR contenant GluR2 est amélioré par l'hyperpolarisation, en accord avec le modèle classique à simple exponentielle. En revanche, le blocage des AMPAR dépourvus de GluR2 est réduit par l'hyperpolarisation.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9457643/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10694232/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):