PKA Inhibiteurs | PKA Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S1582	H-89 Dihydrochloride	Le H-89 Dihydrochloride est un puissant inhibiteur de la PKA avec un K_i de 48 nM dans un essai acellulaire, 10 fois plus sélectif pour la PKA que la PKG, et 500 fois plus sélectif que la PKC, la MLCK, la calmoduline kinase II et la caséine kinase I/II. Le H-89 Dihydrochloride induit l'autophagy.	Nat Commun, 2025, 16(1):7115 Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
E4790	H-89	H-89 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase cyclique AMP-dépendante (protéine kinase A) avec des valeurs d'IC50 de 48 nM et a une faible inhibition contre la PKG, la PKC, la caséine kinase et d'autres kinases.	Nat Commun, 2025, 16(1):7898 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):200 Sci Adv, 2025, 11(23):eadt3552
E7109	PKI(5-24)	PKI(5-24) est un inhibiteur peptidique puissant, compétitif et synthétique de la PKA (protéine kinase AMPc-dépendante), avec un Ki de 2,3 nM. Il peut être utilisé pour la recherche afin d'étudier la régulation hormonale de la protéine kinase AMPc-dépendante.
S1421	Staurosporine (STS)	La staurosporine (STS) est un puissant inhibiteur de la PKC pour la PKCα, la PKCγ et la PKCη avec une IC50 de 2 nM, 5 nM et 4 nM, moins puissante pour la PKCδ (20 nM), la PKCε (73 nM) et peu active pour la PKCζ (1086 nM) dans les essais acellulaires. Ce composé montre également des activités inhibitrices sur d'autres kinases, telles que PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Phase 3.	Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4 Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
S1113	GSK690693	Le GSK690693 est un inhibiteur pan-Akt ciblant Akt1/2/3 avec une IC50 de 2 nM/13 nM/9 nM dans les essais sans cellules, également sensible à la famille des kinases AGC : PKA, PrkX et les isozymes PKC. Le GSK690693 inhibe également puissamment l'AMPK et la DAPK3 de la famille CAMK avec des IC50 de 50 nM et 81 nM, respectivement. Le GSK690693 affecte l'activité de la kinase 1 activant l'autophagie de type Unc-51 (ULK1), et inhibe fortement l'activation de l'IRF3 dépendante de STING. Phase 1.	Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Rep, 2025, 44(7):115947 Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
S1573	Fasudil (HA-1077) Hydrochloride	Fasudil HCl, un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Rho, présente une inhibition moins puissante sur PKA, PKG, PKC et MLCK avec des Ki de 1,6, 1,6, 3,3 et 36 μM dans des essais sans cellules, respectivement. Le Fasudil est également un bloqueur des canaux calciques.	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597 Transl Oncol, 2025, 51:102209 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2670	A-674563 HCl	A-674563 HCl est un inhibiteur de l'Akt1 avec un K_i de 11 nM dans les essais sans cellules, modérément puissant vis-à-vis de PKA et >30 fois sélectif pour Akt1 par rapport à PKC.	Nat Commun, 2025, 16(1):3012 J Biol Chem, 2024, 300(2):105641 Nat Commun, 2023, 14(1):886
S8388	ML-7 HCl	Le ML-7 est un inhibiteur de la kinase des chaînes légères de myosine du muscle lisse (MLCK) avec une valeur de Ki de 0,3 µM et présente une inhibition réversible, compétitive de l'ATP, des MLCK du muscle lisse dépendantes et indépendantes de Ca2+-calmoduline. Le ML-7 inhibe également la PKA et la PKC avec des Ki de 21 μM et 42 μM, respectivement.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201 Commun Biol, 2025, 8(1):607
S7563	AT13148	AT13148 est un inhibiteur oral, compétitif de l'ATP, multi-AGC kinase avec une IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM et 6 nM/4 nM pour Akt1/2/3, p70S6K, PKA et ROCKI/II, respectivement. Phase 1.	Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948 Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943 Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
S2554	Daphnetin	Daphnetin, un dérivé naturel de la coumarine, est un inhibiteur de protéine kinase, qui inhibe EGFR, PKA et PKC avec des IC50 de 7,67 μM, 9,33 μM et 25,01 μM, respectivement, et est également connu pour présenter des activités anti-inflammatoires et antioxydantes.	Sci Rep, 2021, 11(1):11491 Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7 Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
S0754	Bisindolylmaleimide IV	La Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) avec une CI50 de 0,55 μM. Ce composé inhibe également la PKA avec une CI50 de 11,8 μM. C'est un puissant inhibiteur sélectif de la réplication du cytomégalovirus humain (HCMV) en culture cellulaire avec une CI50 de 0,2 μM.	Elife, 2021, 10e68473
S6214	H-1152 dihydrochloride	Le H-1152 dihydrochloride (2HCl) est un inhibiteur perméable à la membrane et sélectif de la Rho-associated protein kinase (ROCK). Le H-1152 inhibe ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA et CaMK2 avec des IC50 de 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM et 0,180 μM, respectivement.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S2964	HA-100 dihydrochloride	HA-100 dihydrochloride est un inhibiteur de la protéine kinase cGMP-dépendante (PKG), de la protéine kinase cAMP-dépendante (PKA), de la protéine kinase C (PKC) et de la MLC-kinase avec des IC50 de 4 μM, 8 μM, 12 μM et 240 μM, respectivement.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E7359	A-674563	A-674563 est un inhibiteur sélectif et oralement actif d'Akt1 avec un Ki de 11 nM. Il inhibe également la PKA avec un Ki de 16 nM et la CDK2 avec un Ki de 46 nM. Ce composé réduit la phosphorylation de la cible en aval d'Akt et inhibe la prolifération des cellules tumorales in vitro avec une EC50 de 0,4 µM.