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Daphnetin EGFR inhibiteur

Name: Daphnetin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2554
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS2554

Daphnetin, un dérivé naturel de la coumarine, est un inhibiteur de protéine kinase, qui inhibe EGFR, PKA et PKC avec des IC50 de 7,67 μM, 9,33 μM et 25,01 μM, respectivement, et est également connu pour présenter des activités anti-inflammatoires et antioxydantes.

Daphnetin EGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 178.14

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.55%

99.55

Cibles apparentées	VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Autre EGFR Inhibiteurs	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	178.14	Formule	C₉H₆O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	486-35-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C2=C1C=CC(=O)O2)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 36 mg/mL (202.08 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 7.67 μM PKA 9.33 μM PKC 25.01 μM
In vitro	Daphnetin inhibe fortement non seulement la phosphorylation de la tyrosine catalysée par le récepteur de l'EGF sur un substrat exogène, mais aussi les activités de PKA et PKC. Ce composé inhibe la lignée cellulaire de carcinome humain MCF-7 sensible aux œstrogènes après 24 heures d'exposition avec une IC50 de 73 μM. Il réduit le niveau de cycline D1 même à 50 μM. Cette substance chimique protège les neurones corticaux contre la réduction de la viabilité cellulaire induite par la dexaméthasone de manière dose-dépendante. Il inhibe les activités de TaPRK endogène ou recombinant de manière spécifique et dose-dépendante. Ce composé provoque une inhibition de 50% (IC50) de l'incorporation de 3H-hypoxanthine par Plasmodium falciparum à des concentrations comprises entre 25 μM et 40 μM. Il inhibe la signalisation mitogène de ERK1/ERK2.
Essai kinase	Essai des activités de la protéine kinase C (PKC) et de la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA).
Essai kinase	Les activités de PKC et PKA sont détectées. Brièvement, 5 ml de PKC ou de PKA sont mélangés avec 5 ml de préparation lipidique contenant 100 mM de phorbol 12-myristate 13-acétate, 2,8 mg/ml de phosphatidylsérine et des micelles mixtes de Triton X-100 pour l'essai de PKC ou 5 ml de 40 mM d'AMPc dans 50 mM de Tris-HCl, pH 7,5, pour l'essai de PKA, et 5 ml de daphnetin. La réaction est démarrée en ajoutant 10 ml de solution de substrat PKC contenant 250 mM de protéine basique de myéline acétylée, 100 mM d'ATP, 5 mM de CaCl₂, 10 mM de MgCl₂, 20 mM de Tris-HCl, pH 7,5, ou 10 ml de solution de substrat PKA contenant 200 mM de Kemptide, 400 mM d'ATP, 40 mM de MgCl₂, 1 mg/ml de BSA, 50 mM de Tris-HCl, pH 7,5, et 20-25 mCi/ml de [g-³²P] ATP. Après incubation à 25 °C pendant 5 minutes, 20 ml de chaque mélange sont déposés sur un disque de phosphocellulose qui est immédiatement placé dans 1% H₃PO₄. Après l'élimination de l'ATP [g-³²P] libre sur les disques, le ³²P incorporé dans le peptide sur les disques est compté dans un compteur à scintillation.
In vivo	La Daphnetin à 140 mg/kg diminue significativement le poids utérin de 39,5 %. L'administration de ce composé à 2 et 8 mg/kg a pu améliorer la performance des souris stressées dans les tests de labyrinthe aquatique de Morris et les tests de nage forcée. Cette substance chimique prolonge significativement la survie des souris infectées par P. yoelli.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10403826/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21741969/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22715971/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22827600/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1311154/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15081877/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):