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Amlodipine Besylate Calcium Channel inhibiteur

Name: Amlodipine Besylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1813
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS1813

Amlodipine Besylate est un antagoniste des calcium channel à action prolongée, utilisé pour abaisser la tension artérielle et prévenir les douleurs thoraciques.

Amlodipine Besylate Calcium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 567.05

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Calcium Channel Inhibiteurs	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	567.05	Formule	C₂₀H₂₅ClN₂O₅.C₆H₆O₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	111470-99-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 113 mg/mL (199.27 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel 1.9 nM
In vitro	L'amlodipine bésylate réduit les déclins de p85αPI3K, d'Akt phosphorylé, de GSK-3β phosphorylé, du facteur de transcription de choc thermique-1 et de Bcl-2 induits par H(2)O(2), ainsi que les augmentations de la cyclooxygénase-2, du cytochrome c cytosolique, de la caspase 9 clivée et de la caspase 3 clivée dans les cellules neuronales. L'amlodipine réduit significativement la pression artérielle systolique (PAS), l'hypertrophie aortique, la dysfonction endothéliale, l'expression de LOX-1, la production aortique d'O(2)(-) et d'ONOO(-), et les taux plasmatiques de 8-F(2)alpha-isoprostane libre chez les rats perfusés à l'Ang II. L'amlodipine provoque une relaxation médiée par le NO et un décalage vers la gauche de la courbe concentration-relaxation à la bradykinine dans les artères coronaires porcines isolées, pré-contractées et à endothélium intact. L'amlodipine augmente la génération de NO à partir de cellules endothéliales natives, comme détecté par spectroscopie par résonance paramagnétique électronique, et stimule une augmentation de 8 fois des niveaux de GMP cyclique dans les cellules endothéliales cultivées. L'amlodipine provoque la relaxation médiée par le NO des anneaux aortiques de rat, qui n'expriment pas le récepteur B2. L'amlodipine atténue la phosphorylation de la protéine kinase C (PKC) dans les cellules endothéliales de manière dépendante du temps, avec une cinétique similaire aux changements de phosphorylation de l'eNOS, et prévient l'activation de la PKC induite par le phorbol-12-myristate-13-acétate.
In vivo	Le bésylate d'amlodipine diminue significativement les mesures indirectes moyennes de la pression artérielle systolique de 198 mmHg à 155 mmHg chez les chats. Le bésylate d'amlodipine semble être un traitement oral sûr et efficace pour l'hypertension systémique chez les chats lorsqu'il est utilisé de manière chronique une fois par jour comme agent unique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21988238/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14751660/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14553824/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9138233/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):