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Réf. CatalogueS1606
| Cibles apparentées | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV |
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| Autre Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibiteurs | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine |
| Poids moléculaire | 344.84 | Formule | C22H17ClN2 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 23593-75-1 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | BAY b 5097, FB 5097 | Smiles | C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CN=C4 | ||
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In vitro |
Ethanol : 69 mg/mL
DMSO
: 11 mg/mL
(31.89 mM)
Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| In vitro |
Clotrimazole provoque un épuisement soutenu des réserves intracellulaires de Ca2+, ce qui entraîne l'activation de la PKR, la phosphorylation de l'eIF2alpha, et par conséquent l'inhibition de la synthèse des protéines au niveau de l'initiation de la traduction. Ce composé diminue préférentiellement l'expression des protéines favorisant la croissance, la cycline A, E et D1, ce qui entraîne l'inhibition de l'activité de la kinase dépendante des cyclines et le blocage du cycle cellulaire en G1. Il inhibe les courants activés par l'ADP-ribose dans les cellules HEK-293 exprimant le TRPM2 humain recombinant (hTRPM2). Ce produit chimique (3 mM à 30 mM) produit une inhibition essentiellement complète du courant médiatisé par TRPM2. Il antagonise les courants de cellule entière et de canal unique activés par l'ADP-ribose dans la lignée cellulaire d'insulinome de rat CRI-G1. Ce composé (2 mM) provoque une forte diminution de la parasitémie, une inhibition complète de la réplication parasitaire et la destruction des parasites et des cellules hôtes au cours d'un seul cycle asexué intraérythrocytaire (environ 48 heures). Il inhibe efficacement et rapidement la croissance parasitaire dans cinq souches différentes de P. falciparum, in vitro, quelle que soit leur sensibilité à la Chloroquine.
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| In vivo |
Clotrimazole stimule un sous-ensemble de neurones trigéminaux sensibles à la capsaïcine et à l'huile de moutarde, et a provoqué un comportement nocifensif et une hypersensibilité thermique avec une injection intraplantaire chez les souris. Le comportement douloureux induit par ce composé est supprimé par l'antagoniste du TRPV1 BCTC [(N-(-4-tertiarybutylphenyl)-4-(3-cholorpyridin-2-yl)tetrahydropyrazine-1(2H)-carboxamide)] et absent chez les souris déficientes en TRPV1. Il inhibe le récepteur du froid et du menthol TRPM8, et bloque les réponses induites par le menthol dans les neurones trigéminaux insensibles à la capsaïcine et à l'huile de moutarde.
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Références |
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