Name: Idarubicin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1228
Rating: 5 (55 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre Topoisomerase Inhibiteurs	Camptothecin (CPT) Betulinic acid (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Ellagic acid Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Hydroxy Camptothecine Cu(II)-Elesclomol 7-Ethylcamptothecin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Concentration	Temps d'incubation	Description de l'activité	PMID
K562 erythroleukemic cells	Cytotoxic assay			Cytotoxic activity against K562 erythroleukemic cells, IC50=0.002 μM	10425093
K562 cells	Cytotoxic assay		5 days	Cytotoxicity against human K562 cells after 5 days by XTT assay, IC50=0.012 μM	18076140
mouse DA-3 cells	Cytotoxic assay		24 h	Cytotoxicity against mouse DA-3 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=2.3 μM	24900668
human ES2 cells	Cytotoxic assay		24 h	Cytotoxicity against human ES2 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=3.2 μM	24900668
human K562 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against human K562 cells after 72 hrs, GI50=3.3 μM	25420175
human SKOV3 cells	Cytotoxic assay		24 h	Cytotoxicity against human SKOV3 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=4.5 μM	24900668
HepG2 cells	Function assay			Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50=6.62 μM	22586124
human MCF7 cells	Cytotoxic assay		24 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=7.3 μM	24900668
mouse DA-3 cells	Cytotoxic assay	20 μM		Cytotoxicity against mouse DA-3 cells assessed as reduction in cell viability at 20 uM by XTT assay	24900668
neural precursor cells	Function assay			Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay	17417631
VERO-E6	Function assay		48 hrs	Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.2μM	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	533.95	Formule	C₂₆H₂₇NO₉.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	57852-57-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl			Smiles	CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C2C(=C4C(=C3O)C(=O)C5=CC=CC=C5C4=O)O)(C(=O)C)O)N)O.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (187.28 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 8 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques	Idarubicin is a substrate for CYP450 2D6 and 2C9.
Targets/IC₅₀/Ki	Topo II (MCF-7 cells) (Cell-free assay) 3.3 ng/mL Multicellular spheroids (Cell-free assay) 7.9 ng/mL
In vitro	Idarubicin has significant cytotoxic activity against multicellular spheroids, comparable to the antiproliferative effects on monolayer cells. Idarubicin inhibits CYP450 2D6. Idarubicin is about 57.5-fold and 25-fold more active than doxorubicin and epirubicin, respectively. Idarubicin is able to overcome P-glycoprotein-mediated multidrug resistance. Idarubicin inhibits PMN superoxide radical formation. Idarubicin could be coupled to the monoclonal antibodies (anti-Ly-2.1, anti-L3T4, or anti-Thy-1) with retention of protein solubility and antibody activity. Idarubicin inhibits the proliferation of NALM-6 cells with an IC50 of 12 nM.
Essai kinase	Expériences de métabolisme du CYP450
Essai kinase	L'évaluation du métabolisme d'Idarubicin par les isoenzymes du CYP450 3A4, 2D6, 2C8, 2C9 et 1A2 est réalisée à l'aide de protéines CYP450 humaines isolées pour chaque isoforme. La méthode de test d'inhibition du P450 à haut débit est utilisée pour ces évaluations. Les expériences de métabolisme sont conçues pour étudier les propriétés suivantes de chaque médicament : (1) si Idarubicin est un substrat des isoenzymes CYP450 3A4, 2C8, 2C9, 1A2 ou 2D6 ; (2) si le métabolisme est affecté par des inhibiteurs connus de chaque isoenzyme ; (3) si Idarubicin est un inhibiteur des isoenzymes CYP450 ; et (4) si la caspofungine ou l'itraconazole inhibent le métabolisme du CYP450 d'Idarubicin. Le dibenzylfluorésceine (DBF) (CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9), le 3-cyano-7-éthoxycoumarine (Cyp1A2) et le 7-méthoxy-4-(aminométhyl)-coumarine (MAMC) (CYP2D6) sont les substrats connus utilisés comme contrôles pour confirmer l'activité de l'isoenzyme respective et évaluer les effets d'Idarubicin sur l'activité de l'isoenzyme. De plus, le kétoconazole, la quercétine, le suflaphenazole, la furafylline et la quinidine sont utilisés comme inhibiteurs de contrôle du CYP450 pour les isoenzymes 3A4, 2C8, 2C9, 1A2 ou 2D6, respectivement. Le substrat, l'inhibiteur plus Idarubicin tel qu'indiqué sont ajoutés à chaque échantillon de protéine et incubés pendant 20 à 60 minutes, comme recommandé par le fabricant, à 37 °C. Les réactions sont arrêtées avec une solution de solvant organique, puis les échantillons sont analysés par lecteur de plaque à fluorescence, le cas échéant. Pour chaque expérience, des échantillons de contrôle avec une quantité connue de substrat et de métabolite synthétisé, en l'absence de l'isoenzyme, sont préparés pour des comparaisons qualitatives. Toutes les expériences sont réalisées en triple.
In vivo	Reduction of Idarubicin is dependent upon ketone reductases, and proceeds more stereoselectively than that of most ketones giving rise to the (13S)-epimer almost exclusively. The high stereospecificity in Idarubicin reduction might result from chiral induction due to the presence of asymmetric centres near to the carbonyl group in Idarubicin.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16433198/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15204103/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9129933/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2155275/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2899362/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7687521/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1897247/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05697510	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia (AML)	Nantes University Hospital	March 16 2023	Phase 1
NCT02652871	Completed	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|Eli Lilly and Company\|High Impact Clinical Research Support Program	May 9 2016	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Idarubicin HCl Topoisomerase Inhibiteur

Poids moléculaire: 533.95

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Idarubicin HCl Topoisomerase Inhibiteur

Poids moléculaire: 533.95

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)