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Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Topoisomerase inhibiteur

Name: Voreloxin (SNS-595) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7518
Rating: 5 (7 reviews)

Réf. CatalogueS7518

Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin) est un puissant inhibiteur de la Topoisomerase II avec une activité antitumorale à large spectre. Phase 2.

Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Topoisomerase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 437.9

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S751801 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.99%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.99

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre Topoisomerase Inhibiteurs	Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan Belotecan (CKD-602) hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	437.9	Formule	C₁₈H₂₀ClN₅O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	175519-16-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Vosaroxin			Smiles	CNC1CN(CC1OC)C2=NC3=C(C=C2)C(=O)C(=CN3C4=NC=CS4)C(=O)O.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 20 mg/mL (45.67 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Topo II
In vitro	Le Voreloxin présente un puissant effet inhibiteur sur la relaxation de la Topoisomerase II avec une CI50 de 3,2 μg/mL sans effet sur le clivage de la Topoisomerase II. Le Voreloxin a une activité cytotoxique contre les lignées de cellules tumorales humaines plus puissante que celle de l'étoposide. Le Voreloxin a une large activité antiproliférative dans 15 lignées cellulaires, y compris 4 lignées résistantes aux médicaments, avec une CI50 allant de 0,04 à 1,155 μM.
In vivo	Le Voreloxin (50 mg/kg i.p.) montre une puissante activité antitumorale in vivo chez des souris implantées avec des cellules de leucémie P388. Le Voreloxin (25 mg/kg i.v.) démontre une forte inhibition de la croissance tumorale dans 10 des 11 modèles de xénogreffes de tumeurs solides (sein, ovaire, côlon, poumon, estomac et mélanome), 2 modèles de xénogreffes de tumeurs hématologiques, 3 modèles de tumeurs multirésistantes et 3 modèles de tumeurs syngéniques murines (cancer du côlon 26, carcinome pulmonaire de Lewis, sarcome ovarien M5076).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15056007/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18931998/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02658487	Active not recruiting	Acute Myeloid Leukemia\|Acute Myeloid Leukemia Arising From Previous Myelodysplastic Syndrome\|Acute Myeloid Leukemia With Multilineage Dysplasia\|Myeloid Sarcoma\|Secondary Acute Myeloid Leukemia\|Therapy-Related Acute Myeloid Leukemia\|Therapy-Related Myelodysplastic Syndrome	Vanderbilt-Ingram Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	March 2016	Phase 2
NCT01913951	Completed	Myelodysplastic Syndromes	Washington University School of Medicine\|Sunesis Pharmaceuticals	November 22 2013	Phase 1
NCT01980056	Completed	Myelodysplastic Syndrome	Weill Medical College of Cornell University\|Sunesis Pharmaceuticals	October 25 2013	Phase 1\|Phase 2
NCT01893320	Completed	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|Sunesis Pharmaceuticals	July 18 2013	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):