Name: Isradipine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1662
Rating: 5 (5 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.88%

99.88

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Calcium Channel Inhibiteurs	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	371.39	Formule	C₁₉H₂₁N₃O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	75695-93-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	PN 200-110			Smiles	CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 74 mg/mL (199.25 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (10.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel
In vitro	L'isradipine inhibe à la fois la croissance des cultures et la consommation d'oxygène sur les épimastigotes de la souche Trypanosoma cruzi Tulahuen, à des concentrations micromolaires. Ce composé est le dérivé le plus puissant, tant dans les cultures de croissance (I50 = 20,8 mM) que dans la consommation d'oxygène in vivo (I50 = 31,1 mM).
In vivo	L'isradipine réduit l'activation, induite par l'hypoxie, des xanthine oxydases dépendantes du calcium, des monoamine oxydases, de la phospholipase A(2) cytosolique et des cyclooxygénases (COX-2), ainsi qu'une diminution concomitante de la génération de radicaux libres et de la libération du cytochrome c. Ce composé prévient l'hypoxie hypobare ainsi qu'une neurodégénérescence et une altération de la mémoire augmentées, induisant une expression accrue de la calpaïne et de la caspase 3. Il (à la dose de 1 mg/kg trois fois par jour) réduit la consommation d'éthanol de plus de 70 % chez les rats préférant l'éthanol, la réduction de la consommation d'éthanol est compensée par une augmentation proportionnelle de la consommation d'eau et l'effet inhibiteur a persisté pendant les 5 jours de traitement. Ce produit chimique réduit significativement la teneur en collagène de la paroi artérielle dans les deux souches, avec des augmentations marquées de la teneur en élastine dans la carotide mais pas dans la paroi aortique chez les rats spontanément hypertendus. Il supprime les propriétés de renforcement de la morphine et de la cocaïne et peut être une pharmacothérapie efficace pour le traitement de l'abus de cocaïne et d'héroïne chez la souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9457486/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19385055/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385678/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994851/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00753636	Completed	Parkinson''s Disease	Northwestern University\|Northwestern Memorial Hospital	April 2008	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Isradipine Calcium Channel inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 371.39