Name: Ki8751
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1363
Rating: 5 (21 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.77%

99.77

Cibles apparentées	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre VEGFR Inhibiteurs	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	469.41	Formule	C₂₄H₁₈F₃N₃O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	228559-41-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4=C(C=C(C=C4)F)F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 53 mg/mL (112.9 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (5.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 62.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 960 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 0.9 nM c-Kit 40 nM PDGFRα 67 nM
In vitro	Ki8751 inhibe puissamment et sélectivement VEGFR2 avec une IC50 de 0,9 nM. Ce composé inhibe également PDGFRα, c-Kit et FGFR-2, avec des valeurs d'IC50 beaucoup plus élevées (40 nM-170 nM). À l'exception de ces quelques kinases, il ne perturbe pas les autres kinases, y compris HGFR, EGFR et InsulinR, même à 10 μM. Dans les cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine (HUVEC), cette substance chimique (1 nM-100 nM) diminue efficacement la prolifération cellulaire stimulée par le VEGF et la perméabilité vasculaire. Dans les cellules de cancer colorectal métastatique (CRC) MIP, RKO, SW620 et SW480, mais pas dans les HCT116, il (10 nM) augmente la sénescence cellulaire.
Essai kinase	Essais cellulaires de kinases
Essai kinase	Cellules NIH3T3 préparées par transfection de KDR humain. Les cellules sont cultivées dans une plaque à 96 puits recouverte de collagène de type I à raison de 1,5 × 10⁴ par puits. Le milieu est ensuite remplacé par un milieu DMEM contenant 0,1 % de FCS. Le Ki8751 dilué dans du DMSO est ajouté à chaque puits et cultivé. Le rhVEGF est ajouté à une concentration finale de 100 ng/mL, et la stimulation des cellules est effectuée à 37 °C. Les cellules sont lavées avec du PBS (pH 7,4), 50 μL d'un tampon de solubilisation (20 mM HEPES (pH 7,4), 150 mM NaCl, 0,2 % Triton X-100, 10 % glycérol, 5 mM Na₃VO₄, 5 mM tétraacétate d'éthylènediamine disodique et 2 mM Na₄P₂O₇) sont ensuite ajoutés et un extrait cellulaire est préparé. Séparément, du PBS (50 μL, pH 7,4) contenant 5 μg/mL d'anticorps anti-phosphotyrosine (PY20) est ajouté à une microplaque pour ELISA. Après lavage de la plaque, 300 μL d'une solution de blocage sont ajoutés. L'extrait cellulaire est transféré sur la plaque. Un anticorps anti-VEGFR2 et un anticorps anti-Ig de lapin marqué à la peroxydase sont ajoutés. Ensuite, un substrat chromogène pour la peroxydase est ajouté, et l'absorbance à 450 nm est mesurée avec un lecteur de microplaques. L'activité de phosphorylation de VEGFR2 pour chaque puits est déterminée en considérant l'absorbance avec l'ajout de VEGF et sans l'ajout de l'échantillon test comme 100 % d'activité de phosphorylation de VEGFR2 et l'ajout de VEGF comme 0 % d'activité de phosphorylation de VEGFR2. La concentration de l'inhibition (%) de la phosphorylation de VEGFR2 est déterminée pour chaque cas, et la valeur IC50 est calculée.
In vivo	Chez les souris nues porteuses de xénogreffes tumorales humaines de cellules GL07, St-4, LC6, DLD-1 et A375, Ki8751 (20 mg/kg) inhibe la croissance tumorale. Dans les modèles de xénogreffes de rats nus de cellules LC-6, ce composé (5 mg/kg) inhibe complètement la croissance tumorale sans affecter le poids corporel.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15743179/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20367638/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21618508/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ki8751 VEGFR inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 469.41