Name: SU 5402
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7667
Rating: 5 (24 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.12%

99.12

Cibles apparentées	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre VEGFR Inhibiteurs	SAR131675 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
HUVEC or NIH3T3	Function assay		Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by VEGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=0.05μM	10893303
HUVEC or NIH3T3	Function assay		Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by FGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=2.8μM	10893303
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of acidic FGF-stimulated FGFR1 tyrosine autophosphorylation in mouse NIH/3T3 cells by immunoblotting, IC50=10μM	9139660
NIH 3T3	Function assay	5 mins	Inhibition of FGF induced FGFR1 autophosphorylation in mouse NIH 3T3 cells preincubated for 5 mins followed by FGF-stimulation for 5 mins in presence of [gamma-32P]ATP by SDS-PAGE based autoradiography, IC50=10μM	27914362
HUVEC or NIH3T3	Function assay		Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by PDGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=28.4μM	10893303
NIH/3T3	Growth inhibition assay		Growth inhibition of mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated [3H]thymidine incorporation	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of aFGF-stimulated pp90 phosphoprotein phosphorylation by immunoblotting	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated ERK1 phosphorylation by immunoblotting	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated ERK2 phosphorylation by immunoblotting	9139660
NIHIR	Function assay		Inhibition of insulin-stimulated insulin receptor beta subunit autophosphorylation in mouse NIHIR cells	9139660
HER14	Function assay		Inhibition of EGF-stimulated EGFR phosphorylation in mouse HER14 cells by immunoblotting	9139660
HER14	Function assay		Inhibition of EGFR in mouse HER14 cells assessed as inhibition of EGF-stimulated Shc phosphorylation by immunoblotting	9139660
HER14	Function assay		Inhibition of EGFR in mouse HER14 cells assessed as inhibition of EGF-stimulated ERK2 activation by immunoblotting	9139660
NIHIR	Function assay		Inhibition of insulin receptor in mouse NIHIR cells assessed as inhibition of insulin-stimulated IRS1 phosphorylation	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of PDGF-stimulated tyrosine autophosphorylation by immunoblotting	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of PDGF-stimulated phospholipase C gamma phosphorylation by immunoblotting	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as PDGF-stimulated Erk2 activation by immunoblotting	9139660
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	296.32	Formule	C₁₇H₁₆N₂O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	215543-92-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CNC(=C1CCC(=O)O)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 59 mg/mL (199.1 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.500mg/ml (5.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.450mg/ml (1.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 (Cell-free assay) 20 nM FGFR1 (Cell-free assay) 30 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 510 nM
In vitro	SU5402 inhibe la prolifération cellulaire dépendante de VEGF, FGF, PDGF avec une IC50 de 0,05 μM, 2,80 μM, 28,4 μM, respectivement. Dans les HUVEC, ce composé inhibe sélectivement la mitogenèse induite par le VEGF de manière dose-dépendante avec une IC50 de 0,04 μM. Dans les cellules épithéliales nasopharyngées, il atténue la glycolyse aérobie, la transformation cellulaire, la migration cellulaire et l'invasion médiées par LMP1. Dans les cellules murines C3H10T1/2, ce produit chimique diminue l'effet de FGF23 sur la différenciation cellulaire.
Essai kinase	Essais kinases de FGF-R1 et Flk-1/KDR.
Essai kinase	La partie catalytique de FGF-R1 et Flk-1/KDR est exprimée sous forme de protéines de fusion GST après infection de cellules de Spodoptera frugiperda (sf9) avec des baculovirus modifiés. GST-FGFR1 et GST-Flk1 sont purifiées à homogénéité à partir de lysats de cellules sf9 infectées par chromatographie sur sépharose au glutathion. Les essais sont réalisés dans des microplaques de 96 puits qui ont été revêtues pendant la nuit avec 2,0 μg d'un peptide polyGlu-Tyr (4:1) dans 0,1 mL de PBS par puits. Les kinases purifiées sont diluées dans un tampon d'essai kinase (100 mM Hepes pH 7,5, 100 mM NaCl et 0,1 mM orthovanadate de sodium) et ajoutées à tous les puits de test à raison de 5 ng de protéine de fusion GST pour 0,05 mL de volume de tampon. Les composés de test sont dilués dans 4% de DMSO et ajoutés aux puits de test (0,025 mL/puits). La réaction kinase est initiée par l'ajout de 0,025 mL de 40 μM ATP/40 mM MnCl₂, et les plaques sont agitées pendant 10 min avant d'arrêter les réactions par l'ajout de 0,025 mL de 0,5 M EDTA. La concentration finale d'ATP était de 10 μM, ce qui correspond à deux fois la valeur de Km déterminée expérimentalement pour l'ATP. Les puits de contrôle négatif reçoivent du MnCl2 seul sans ATP. Les plaques sont lavées trois fois avec 10 mM Tris pH 7,4, 150 mM NaCl et 0,05% Tween-20 (TBST). Un antisérum polyclonal de lapin anti-phosphotyrosine est ajouté aux puits à une dilution de 1:10000 dans du TBST pendant 1 h. Les plaques sont ensuite lavées trois fois avec du TBST. Un antisérum de chèvre anti-lapin conjugué à la peroxydase de raifort est ensuite ajouté à tous les puits pendant 1 h. Les plaques sont lavées trois fois avec du TBST, et la réaction de la peroxydase est détectée par l'ajout de 2,2'-azinobis(3-éthylbenzthiazoline-6-sulfonique) (ABTS). La lecture colorimétrique de l'essai est laissée se développer pendant 20-30 min et lue sur un lecteur de plaques ELISA Dynatech MR5000 en utilisant un filtre de test de 410 nM.
In vivo	Chez la souris, SU5416 (25 mg/kg, i.p.) inhibe la croissance sous-cutanée d'un panel de lignées cellulaires tumorales en inhibant le processus angiogénique associé à la croissance tumorale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10602697/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9892193/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096068/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24068282/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SU 5402 Inhibiteur de tyrosine kinase

Structure chimique

Poids moléculaire: 296.32