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Levetiracetam (UCB-L059) Calcium Channel inhibiteur

Name: Levetiracetam (UCB-L059)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1356
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. CatalogueS1356

Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) est un médicament anticonvulsivant utilisé pour traiter l'épilepsie et un agoniste des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR). Ce composé module également le canal calcique présynaptique voltage-dépendant de type P/Q.

Levetiracetam (UCB-L059) Calcium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 170.21

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Calcium Channel Inhibiteurs	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	170.21	Formule	C₈H₁₄N₂O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	102767-28-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	UCB-L059, SIB-S1			Smiles	CCC(C(=O)N)N1CCCC1=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 34 mg/mL (199.75 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 34 mg/mL

Ethanol : 34 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (176.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel
In vitro	Levetiracetam (UCB-L059) et les composés apparentés se lient à la SV2A exprimée dans les fibroblastes, indiquant que la SV2A est suffisante pour sa liaison. Ce composé inhibe irréversiblement le courant calcique activé par haute tension (HVA) d'environ 18% en moyenne dans les neurones hippocampiques CA1 fraîchement isolés de rats. Il inhibe sélectivement les canaux N-type Ca2+ des neurones pyramidaux hippocampiques CA1. Le Levetiracetam inverse également l'effet inhibiteur du DMCM sur les courants GABA-induits dans les neurones hippocampiques.
In vivo	Levetiracetam (UCB-L059) (17 mg/kg) produit une suppression puissante des convulsions cloniques induites par le son chez la souris, et cet effet protecteur est significativement aboli par la co-administration du béta-carboline FG 7142. Il exerce une activité anticonvulsivante puissante contre les crises focales et secondairement généralisées chez les rats entièrement kindlés de l'amygdale, c'est-à-dire un modèle d'épilepsie du lobe temporal. Ce composé (13 mg/kg, 27 mg/kg ou 54 mg/kg, i.p.) supprime de manière dose-dépendante l'augmentation de la gravité et de la durée des crises induites par une stimulation répétée de l'amygdale. Il a une demi-vie relativement courte (environ 2-3 heures) chez les rats. Levetiracetam (5,4 mg/kg à 96 mg/kg i.p.) inhibe de manière dose-dépendante la course sauvage et les convulsions tonico-cloniques chez le rat prédisposé aux crises audiogènes. Il supprime nettement les décharges spontanées de pointes-ondes (SWD) mais laisse la trace EEG sous-jacente normale dans le modèle GAERS de petit mal épilepsie.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15917812/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11879381/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086975/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9454787/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8991787/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05860153	Not yet recruiting	Febrile Convulsion	Assiut University	June 1 2023	Not Applicable
NCT06403150	Enrolling by invitation	Status Epilepticus	Dhaka Medical College	May 15 2023	Phase 4
NCT06067412	Completed	Status Epilepticus	Shaheed Zulfiqar Ali Bhutto Medical University	August 1 2022	Not Applicable
NCT04425798	Unknown status	Glioma\|Epilepsy	Beijing Neurosurgical Institute\|Beijing Tiantan Hospital	May 25 2022	--
NCT04117425	Recruiting	Epilepsy in Pregnancy	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	April 20 2022	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):