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Naftopidil DiHCl Adrenergic Receptor antagoniste

Name: Naftopidil DiHCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1387
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS1387

Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot, BM-15275) est un antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT1A et α1-adrénergiques avec des IC50 de 0,1 μM et 0,2 μM, respectivement.

Naftopidil DiHCl Adrenergic Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 465.41

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.57%

99.57

Cibles apparentées	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	465.41	Formule	C₂₄H₂₈N₂O₃.2HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	57149-08-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Flivas, KT-611, Avishot,BM-15275			Smiles	COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC4=CC=CC=C43)O.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 41 mg/mL (88.09 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Higher selectivity for the -1A and -1D subtypes.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1A 0.1 μM α1-adrenergic receptor 0.2 μM
In vitro	Le Naftopidil diHCl possède des propriétés agonistes du 5-HT1A en plus d'être un antagoniste des récepteurs α1-adrénergiques. Le Naftopidil a un effet inhibiteur de croissance sur les lignées cellulaires de cancer de la prostate humaine sensibles et insensibles aux androgènes. Le Naftopidil inhibe la croissance des cellules LNCaP sensibles aux androgènes et des cellules PC-3 insensibles aux androgènes avec des IC50 de 22,2 μM et 33,2 μM, respectivement. L'inhibition de la croissance cellulaire par le Naftopidil est due à l'arrêt du cycle cellulaire G1. Les expressions de p27^kip1 et p21^cip1 sont significativement augmentées dans les cellules LNCaP traitées avec le Naftopidil. Dans les cellules PC-3, le Naftopidil induit p21^cip1 mais pas p27^kip1. Le Naftopidil produit une inhibition dose-dépendante de la mobilisation du Ca²⁺ induite par le collagène, l'inhibition maximale (22,9 %) se produisant avec 40 μM de Naftopidil. L'augmentation de [Ca²⁺]_i induite par l'adrénaline est inhibée de manière dose-dépendante par le Naftopidil. Le Naftopidil est significativement plus efficace que la tamsulosine pour soulager la nycturie. Le Naftopidil induit un arrêt du cycle cellulaire G(1) dans les cellules PCa et les PrSC. Dans les PrSC traitées au Naftopidil, la protéine interleukine-6 totale est significativement réduite avec une suppression accrue de la prolifération cellulaire.
In vivo	L'administration orale de Naftopidil à des souris nues inhibe la croissance des tumeurs PC-3 par rapport aux contrôles traités par véhicule. Le Naftopidil améliore la capacité de la vessie et la miction relâchée via l'inhibition de l'activité nerveuse afférente. Le Naftopidil (0,1 μg–30 μg) abolit transitoirement la contraction rythmique isovolumétrique de la vessie. L'amplitude de la contraction de la vessie est diminuée par injection intrathécale de naftopidil (3 μg–30 μg). Le Naftopidil inhibe sélectivement l'augmentation de la pression prostatique induite par la phényléphrine par rapport à la pression artérielle moyenne dans le modèle de chien anesthésié.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1839829/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17918159/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9146854/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16536766/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21205739/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12123863/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10361884/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):