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Nifedipine Calcium Channel Inhibiteur

Réf. CatalogueS1808

Nifedipine est un bloqueur des calcium channel dihydropyridine, utilisé pour abaisser l'hypertension et traiter l'angine de poitrine.
Nifedipine Calcium Channel Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 346.33

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.69%
99.69

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 346.33 Formule

C17H18N2O6

Stockage (À compter de la date de réception) 2 years 4°C(in the dark) powder
N° CAS 21829-25-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes BAY-a-1040 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 69 mg/mL (199.23 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
calcium channel
In vitro
Nifedipine provoque une augmentation significative et dépendante de la concentration de l'expression de la protéine eNOS par les cellules endothéliales des artères coronaires humaines cultivées. Ce composé antagonise les canaux Ca+ de type L que l'on trouve dans tout le système cardiovasculaire, mais bloque également les canaux Kv, qui sont membres de la même super-famille de gènes. Il diminue de manière dose-dépendante les valeurs de l'incorporation de [(3)H]-thymidine et du contenu total en protéines cellulaires ainsi que les niveaux de la protéine kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK) 1/2 phosphorylée, de la kinase de la protéine kinase activée par le mitogène (MEK) 1/2, et même la phosphorylation de Pyk2, dans les cellules musculaires lisses vasculaires (VSMC). Ce produit chimique supprime les niveaux d'antigène nucléaire des cellules prolifératives (PCNA) de manière dose-dépendante à la fois dans les VSMC et dans les aortes thoraciques lésées par ballonnet chez les VSMC.
In vivo
Nifedipine (3 mg/kg) abaisse légèrement le niveau de la pression artérielle systolique et/ou diastolique ou augmente la fréquence cardiaque chez les rats. Ce composé (1 μm) produit une inhibition maximale de la voie dépendante du stock dans le muscle lisse des artérioles choroïdiennes. Ce produit chimique (20 et 40 mg/kg) prévient nettement les lésions de la muqueuse gastrique induites par le HCl plus l'éthanol et l'augmentation de la teneur en substances réactives à l'acide thiobarbiturique dans la muqueuse lésée chez les rats. Il (20 et 40 mg/kg) favorise de manière dose-dépendante la cicatrisation des ulcères et inhibe l'augmentation de la teneur en substances réactives à l'acide thiobarbiturique dans la muqueuse ulcérée chez les rats.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11313433/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9920200/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05096728 Completed
Preeclampsia With Severe Features
Ohio State University
December 1 2021 --
NCT04392375 Completed
Preeclampsia Severe
Ohio State University
June 9 2020 Phase 4
NCT03695107 Unknown status
Chronic Kidney Diseases
The Third Xiangya Hospital of Central South University
October 2 2019 --
NCT02902354 Withdrawn
Tocolysis With Nifedipine
St. Louis University
September 2016 Not Applicable
NCT03710395 Unknown status
Drug Transporter
Natalia Valadares de Moraes|Hospital das Clínicas de Ribeirão Preto|Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho
December 14 2015 Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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