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Réf. CatalogueS1389
| Cibles apparentées | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Autre Proton Pump Inhibiteurs | Bafilomycin A1 (Baf-A1) Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium PF-3716556 Ufiprazole |
| Poids moléculaire | 345.42 | Formule | C17H19N3O3S |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 73590-58-6 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CC1=CN=C(C(=C1OC)C)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(199.75 mM)
Ethanol : 13 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Proton pump
H(+)-K(+)-ATPase
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|---|---|
| In vitro |
Omeprazole induit fortement l'expression de l'ARNm du cytochrome P4501A1 dans les hépatocytes humains primaires, tandis que cet effet n'est pas détecté dans les hépatocytes primaires de souris. Ce composé induit la transcription de gènes rapporteurs via l'élément de réponse xénobiotique qui est reconnu par le récepteur de la dioxine activé par le ligand dans les cellules d'hépatome humain. Il provoque une forte inhibition de l'activité basale des cellules tueuses naturelles (NK) dans les cellules spléniques (SC) de souris CD2F1 non traitées. Ce produit chimique provoque un effet rapide et fort sur divers types de lymphocytes cytotoxiques, allant de l'inhibition de la cytotoxicité aux dommages cellulaires irréversibles. Il induit une inhibition significative de l'activité cytotoxique de tous les types de cellules effectrices après 30 min d'incubation. Cet agent diminue l'activation des ostéoclastes mais augmente celle des ostéoblastes in vitro, provoquant en partie un effet de type ostéopétrose.
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| In vivo |
Omeprazole bloque l'H(+)-K(+)-ATPase, ce qui améliore la dégénérescence et l'élimination médiatisée par les macrophages des cellules pariétales et provoque également une augmentation de la production de cellules prépariétales. Ce composé modifie temporairement les caractéristiques dynamiques des cellules pariétales chez le lapin pour les faire mourir tôt et croître rapidement.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06378398 | Not yet recruiting | Colorectal Neoplasia |
University of Michigan Rogel Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) |
May 2024 | Early Phase 1 |
| NCT05671653 | Terminated | Obesity |
Pfizer |
January 19 2023 | Phase 1 |
| NCT05635110 | Completed | Pain |
Vertex Pharmaceuticals Incorporated |
December 15 2022 | Phase 1 |
| NCT05651074 | Recruiting | Healthy Subjects |
Jiangsu vcare pharmaceutical technology co. LTD |
November 14 2022 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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