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Réf. CatalogueS2502
| Cibles apparentées | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Autre Potassium Channel Inhibiteurs | TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline |
| Poids moléculaire | 396.91 | Formule | C20H24N2O2.HCl.2H2O |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 6119-47-7 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)C(C3CC4CCN3CC4C=C)O.O.O.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 79 mg/mL
(199.03 mM)
Ethanol : 79 mg/mL Water : 43 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Potassium channel
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|---|---|
| In vitro |
La quinine bloque les courants jonctionnels Cx36 et Cx50 de manière réversible et concentration-dépendante, avec des concentrations de blocage semi-maximales de 32 mM et 73 mM, respectivement. La quinine induit des transitions lentes entre les états ouverts et complètement fermés qui diminuent la probabilité d'ouverture du canal. La quinine offre ainsi une méthode potentiellement utile pour bloquer certains types de canaux de jonction, y compris ceux entre les neurones qui sont formés par Cx36. La quinine, un bloqueur des canaux K+, prévient la formation du facteur de nécrose tumorale (TNF) ainsi que la fragmentation ultérieure de l'ADN hépatique et la fuite d'enzymes hépatiques. La quinine provoque une immunoréactivité de type Fos (FLI) concentrée dans le tiers médial du noyau; l'acide provoque une FLI plus largement distribuée, concentrée plus latéralement. La quinine a un effet relativement faible sur l'accumulation de doxorubicine mais a été capable de restaurer complètement la sensibilité à la doxorubicine dans les cellules résistantes. La quinine modifie également la tolérance intracellulaire à la doxorubicine, ce qui suggère qu'elle est capable de modifier la distribution du médicament au sein des cellules. La quinine bloque principalement les courants potassiques (IK) de toute la cellule de manière dépendante de la tension. La quinine réduit également la taille des courants sodiques (INa) de manière dépendante de l'utilisation, tout en laissant les courants calciques (ICa) relativement inchangés.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04873011 | Unknown status | Obesity |
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven |
October 29 2020 | Phase 1 |
| NCT02817919 | Completed | Malaria |
African Collaborating Centre for Pharmacovigilance|Kintampo Health Research Centre Ghana|University of Health and Allied Sciences |
May 2016 | -- |
| NCT02598713 | Recruiting | Pneumonia|Aspiration |
Massachusetts General Hospital |
December 2015 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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