Name: Ranolazine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1425
Rating: 5 (6 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Calcium Channel Inhibiteurs	Bay K 8644 BAPTA-AM Tetrandrine Flunarizine 2HCl Nilvadipine Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Imperatorin Ionomycin Manidipine 2HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	500.46	Formule	C₂₄H₃₃N₃O₄.2HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	95635-56-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	RS-43285,RS 43285-193,Ranexa, renolazine,Ranolazine dihydrochloride			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC=C3OC)O.Cl.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (199.81 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel
In vitro	La Ranolazine inhibe sélectivement le I(Na) tardif, réduit la surcharge calcique dépendante de [Na(+)](i) et atténue les anomalies de la repolarisation ventriculaire et de la contractilité associées à l'ischémie/reperfusion et à l'insuffisance cardiaque dans les cellules myocardiques. La Ranolazine raccourcit de manière significative et réversible la durée du potentiel d'action (APD) des myocytes stimulés à 0,5 Hz ou 0,25 Hz d'une manière dépendante de la concentration dans les myocytes ventriculaires gauches de chiens. La Ranolazine à 5 et 10 mM raccourcit réversiblement la durée des contractions de secousse (TC) et abolit l'après-contraction. La Ranolazine se lie plus étroitement à l'état inactivé qu'à l'état de repos du canal sodium sous-jacent I(NaL).
In vivo	La Ranolazine (10 mM) augmente significativement l'oxydation du glucose de 1,5 à 3 fois dans des conditions où la contribution du glucose à la production globale d'ATP est faible (faible Ca, FA élevée, avec insuline), élevée (Ca élevé, Fa faible, avec stimulation), ou intermédiaire dans les cœurs en activité. La Ranolazine augmente de manière similaire l'oxydation du glucose dans les cœurs de Langendorff normoxiques (Ca élevé, FA faible; 15 mL/min). La Ranolazine l'augmente également significativement lors de la réduction du débit à 7 mL/min, 3 mL/min et 0,5 mL/min. La Ranolazine améliore significativement les résultats fonctionnels, ce qui est associé à des augmentations significatives de l'oxydation du glucose, à une inversion de l'augmentation de l'oxydation des FA observée dans les reperfusions de contrôle (par rapport aux préischémiques), et à une augmentation plus faible mais significative de la glycolyse dans les cœurs ischémiques en reperfusion.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16775092/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16686675/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8616920/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03486561	Unknown status	Chronic Stable Angina	OBS Pakistan	April 1 2018	Phase 4
NCT03044964	Unknown status	Angina	Amit Malhotra MD\|Gilead Sciences\|Stern Cardiovascular Foundation Inc.	January 10 2017	Phase 4
NCT02252406	Completed	Stable Angina\|Metabolic Syndrome	University of Florida	September 2015	Phase 4
NCT02360397	Completed	Ventricular Premature Complexes\|Myocardial Ischemia	Kent Hospital Rhode Island\|Gilead Sciences	December 2014	Phase 2
NCT02156336	Terminated	Diabetic Peripheral Neuropathic Pain	Horizons International Peripheral Group\|Gilead Sciences	May 2014	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ranolazine 2HCl inhibitor de Calcium Channel

Structure chimique

Poids moléculaire: 500.46