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Repaglinide Potassium Channel inhibiteur

Name: Repaglinide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1426
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS1426

Le Repaglinide (AG-EE 623 ZW) est un bloqueur de la potassium channel, qui abaisse la glycémie en stimulant la libération d'insuline par le pancréas, utilisé dans le traitement du diabète de type II.

Repaglinide Potassium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 452.59

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.87%

99.87

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Potassium Channel Inhibiteurs	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	452.59	Formule	C₂₇H₃₆N₂O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	135062-02-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AG-EE 623 ZW			Smiles	CCOC1=C(C=CC(=C1)CC(=O)NC(CC(C)C)C2=CC=CC=C2N3CCCCC3)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 91 mg/mL (201.06 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 91 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel
In vitro	Il a été constaté que le Repaglinide se lie avec une faible affinité (K(D)=59 nM) à SUR1 seul, mais avec une forte affinité (augmentée d'environ 150 fois) lorsque SUR1 est co-exprimé avec Kir6.2. Ce composé se lie avec une faible affinité (K(D)=51 nM) à SUR1 co-exprimé avec Kir6.2DeltaN14. Il abaisse la concentration de glucose plasmatique chez le rat témoin, tout en n'affectant pas de manière significative la concentration d'insuline plasmatique ou le rapport insuline/glucose. Son administration n'affecte ni le glucose plasmatique ni la concentration d'insuline, restaure une valeur normale pour la production d'insuline basale anormalement élevée, augmente le rapport 16,7 mM/2,8 mM pour la libération d'insuline, et augmente à nouveau la biosynthèse des protéines à des concentrations d'hexose faibles et élevées chez les rats Goto-Kakizaki (GK). Il a été constaté qu'il se lie aux protéines NCS, mais pas aux protéines CaM ou S100, d'une manière dépendante du Ca2+. Ce produit chimique antagonise l'action inhibitrice de la recoverin dans un test de rhodopsine kinase avec des valeurs d'IC50 de 400 mM. Il se lie étroitement au domaine de type visinine de CCaMK et PpCaMK d'une manière dépendante du Ca2+ et antagonise la fonction régulatrice du domaine avec des valeurs d'IC50 de 55 et 4 mM pour CCaMK et PpCaMK respectivement.
In vivo	Le Repaglinide provoque une augmentation plus importante et plus rapide de la concentration plasmatique d'insuline et une baisse plus précoce de la glycémie que celles observées après l'administration des sulfonylurées hypoglycémiantes chez les rats normaux nourris et à jeun.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15678092/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12844348/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9652342/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9369378/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06290050	Recruiting	Healthy Volunteers	Takeda	March 29 2024	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):