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Tigecycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibiteur

Name: Tigecycline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1403
Rating: 5 (16 reviews)

Réf. CatalogueS1403

Tigecycline est bactériostatique et est un inhibiteur de la synthèse des protéines en se liant à la sous-unité ribosomale 30S des bactéries et en bloquant ainsi l'entrée de l'Aminoacyl-tRNA dans le site A du ribosome pendant la traduction procaryote. Ce composé induit l'autophagie en régulant négativement la voie PI3K-AKT-mTOR.

Tigecycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 585.65

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.86%

99.86

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Autre Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibiteurs	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
THP-1	Antibacterial assay		24 hrs		Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine	19188393
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	585.65	Formule	C₂₉H₃₉N₅O₈	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	220620-09-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GAR-936, WAY-GAR-936, TBG-MINO			Smiles	CC(C)(C)NCC(=O)NC1=CC(=C2CC3CC4C(C(=O)C(=C(C4(C(=O)C3=C(C2=C1O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)N(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (170.75 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (51.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro	Tigecycline échappe aux pompes d'efflux Tet(A-E), qui sont responsables de la plupart des résistances acquises à la tétracycline et à la minocycline chez les Enterobacteriaceae et les Acinetobacter spp. Ce composé se lie aux ribosomes bactériens qui ont été modifiés par la protéine Tet(M), un mécanisme qui compromet toutes les tétracyclines disponibles, et qui est fréquent chez les cocci à Gram positif et les Neisseria spp. Il reste vulnérable aux pompes d'efflux chromosomiques à multiples médicaments des Proteeae et de Pseudomonas aeruginosa, et à Tet(X), une mono-oxygénase dégradant la tétracycline trouvée, bien que rarement, chez les Bacteroides spp. Ses CMI pour les entérocoques, les staphylocoques et les streptocoques sont principalement de 0,06 à 0,25 mg/L, là encore avec peu ou pas de décalage de la distribution. Cet agent est sujet à l'oxydation, et les valeurs de CMI, en particulier pour les isolats les plus sensibles, peuvent être augmentées si le médicament est ajouté à un bouillon qui s'est oxygéné pendant le stockage, ou si les milieux contenant le médicament sont stockés avant l'inoculation. C'est un mauvais substrat pour les pompes d'efflux spécifiques à la tétracycline, et il se fixe toujours aux ribosomes qui ont été modifiés par la protéine Tet(M). Cet antibactérien a démontré une activité contre une grande variété d'agents pathogènes gram-positifs et gram-négatifs, y compris les souches multirésistantes. Il est actif contre de nombreux organismes gram-positifs et -négatifs, y compris Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline, les entérocoques de sensibilité intermédiaire et résistants à la vancomycine, et Escherichia coli et Klebsiella pneumoniae producteurs de bêta-lactamase à spectre étendu. Ce composé présente une activité antibactérienne contre un large spectre de bactéries aérobies et anaérobies. C'est un agent antibactérien à large spectre, inhibiteur de protéines, possédant une activité contre les souches résistantes à d'autres agents chimiothérapeutiques. Cette substance chimique démontre des activités in vitro contre les souches de SARM et les souches staphylococciques sensibles et résistantes à la méthicilline testées (CMI à laquelle 90 % des isolats testés sont inhibés [CMI90s], 0,5 à 1 μg/ml). Il a des CMI90s de 0,25 μg/ml pour toutes les souches de S. pneumoniae et démontre des activités similaires contre toutes les souches de S. pneumoniae testées.
In vivo	Tigecycline est bactéricide contre S. aureus sensible à la méthicilline (MSSA) dans le modèle d'ostéomyélite du lapin et présente une activité bonne, mais pas excellente, contre la pneumonie à Legionella pneumophila chez les cobayes. Ce composé à 50 mg/kg deux fois par jour n'était pas toxique pour les souris. Il est efficace pour inhiber la croissance du NSCLC in vivo en diminuant la prolifération et en augmentant l'apoptose des cellules tumorales.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16120626/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16838243/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121938/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27009695/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	E-cadherin / Vimentin CDK2 / Cyclin E Cox-1 / Cox-2 / Cox-4 p-AMPKα / AMPKα / p-mTOR / mTOR / p-p70S6K / p70S6K / p-4E-BP-1 / 4E-BP1 p62 / LC3-I / LC3-II Cyclin D1 / CDK2 / p21		26621850
Growth inhibition assay	Cell viability		30247801

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06049771	Recruiting	Carbapenem-resistant Enterobacteriaceae	Phramongkutklao College of Medicine and Hospital\|Silpakorn University	September 17 2023	Not Applicable
NCT05698160	Not yet recruiting	Blood Coagulation Disorder	The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School	May 1 2023	--
NCT04937894	Recruiting	Infectious Disease	Shandong University\|Shandong Provincial Hospital	June 1 2021	--
NCT04724798	Unknown status	Extracorporeal Membrane Oxygenation\|Pharmacokinetics\|Tigecycline	Nanfang Hospital Southern Medical University	January 20 2020	--
NCT04489459	Unknown status	Treatment of Blood Stream Infections Due to Multidrug-Resistant Klebsiella Pneumoniae	Al-Azhar University	September 21 2019	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):