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Topiramate Carbonic Anhydrase inhibiteur

Réf. CatalogueS1438

Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021) est un inhibiteur multi-ciblé, incluant les canaux sodiques et canaux calciques voltage-dépendants, le récepteur AMPA/kainate et la Carbonic Anhydrase, utilisé pour traiter l'épilepsie.
Topiramate Carbonic Anhydrase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 339.36

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Contrôle qualité

Lot : Pureté: >97%
97

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 339.36 Formule

C12H21NO8S

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 97240-79-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes MCN 4853, RWJ 17021 Smiles CC1(OC2COC3(C(C2O1)OC(O3)(C)C)COS(=O)(=O)N)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 68 mg/mL (200.37 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
sodium channel
Calcium Channel
AMPA/kainate receptor
Carbonic anhydrase
In vitro
Topiramate inhibe légèrement la fraction persistante du courant Na+ dans les neurones dissociés et réduit les potentiels d'action prolongés dépendants du Na+, qui peuvent être évoqués dans les neurones pyramidaux de la couche V après le blocage des courants Ca+ et K+ dans les tranches néocorticales. Ce composé à faibles concentrations (IC50, environ 0,5 mM) inhibe sélectivement les courants synaptiques excitateurs isolés pharmacologiquement, médiés par les récepteurs kainate contenant la sous-unité GluR5, dans des enregistrements en voltage imposé en cellule entière de neurones principaux de l'amygdale basolatérale de rat. Il déprime également partiellement les EPSC principalement médiés par les récepteurs AMPA, mais avec une efficacité moindre. Cette substance chimique supprime les canaux Na+ voltage-dépendants et les récepteurs non-N-méthyl-D-aspartate (NMDA) et améliore l'inhibition médiée par l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). Il inhibe sélectivement les réponses postsynaptiques médiées par les récepteurs kainate GluR5.
In vivo
Topiramate (25-100 mg/kg, i.p.) produit une élévation dose-dépendante du seuil des crises cloniques induites par l'infusion d'ATPA, un agoniste sélectif des récepteurs kainate GluR5. Ce composé supprime efficacement les crises aiguës induites par l'hypoxie périnatale de manière dose-dépendante avec une ED50 calculée de 2,1 mg/kg, i.p. Il (20 et 40 mg/kg i.p.) inhibe les crises toniques et les crises d'absence de manière dose-dépendante, tandis que la Phénytoïne (20 mg/kg i.p.) et la Zonisamide (40 mg/kg i.p.) n'inhibent que les crises toniques. Ce produit chimique inhibe les crises sonores chez les souris DBA/2 (ED50 = 8,6 mg/kg p.o.).
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15111016/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11558793/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8206119/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06282783 Not yet recruiting
HIV-1-infection|Hiv|HIV Infections|HIV I Infection
Erasmus Medical Center
September 2024 Phase 1|Phase 2
NCT05975580 Recruiting
Obesity
University of California Irvine|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
August 29 2023 Phase 4
NCT04613024 Not yet recruiting
Weight Loss|Pain Postoperative
Stanford University
July 1 2023 Early Phase 1
NCT04986631 Recruiting
Obesity Childhood
University of Minnesota
April 4 2022 Early Phase 1
NCT03308669 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
October 16 2017 Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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