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Réf. CatalogueS1438
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Autre Carbonic Anhydrase Inhibiteurs | U-104 (SLC-0111) Indisulam (E7070) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide |
| Poids moléculaire | 339.36 | Formule | C12H21NO8S |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 97240-79-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | MCN 4853, RWJ 17021 | Smiles | CC1(OC2COC3(C(C2O1)OC(O3)(C)C)COS(=O)(=O)N)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 68 mg/mL
(200.37 mM)
Ethanol : 68 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
sodium channel
Calcium Channel
AMPA/kainate receptor
Carbonic anhydrase
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| In vitro |
Topiramate inhibe légèrement la fraction persistante du courant Na+ dans les neurones dissociés et réduit les potentiels d'action prolongés dépendants du Na+, qui peuvent être évoqués dans les neurones pyramidaux de la couche V après le blocage des courants Ca+ et K+ dans les tranches néocorticales. Ce composé à faibles concentrations (IC50, environ 0,5 mM) inhibe sélectivement les courants synaptiques excitateurs isolés pharmacologiquement, médiés par les récepteurs kainate contenant la sous-unité GluR5, dans des enregistrements en voltage imposé en cellule entière de neurones principaux de l'amygdale basolatérale de rat. Il déprime également partiellement les EPSC principalement médiés par les récepteurs AMPA, mais avec une efficacité moindre. Cette substance chimique supprime les canaux Na+ voltage-dépendants et les récepteurs non-N-méthyl-D-aspartate (NMDA) et améliore l'inhibition médiée par l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). Il inhibe sélectivement les réponses postsynaptiques médiées par les récepteurs kainate GluR5.
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| In vivo |
Topiramate (25-100 mg/kg, i.p.) produit une élévation dose-dépendante du seuil des crises cloniques induites par l'infusion d'ATPA, un agoniste sélectif des récepteurs kainate GluR5. Ce composé supprime efficacement les crises aiguës induites par l'hypoxie périnatale de manière dose-dépendante avec une ED50 calculée de 2,1 mg/kg, i.p. Il (20 et 40 mg/kg i.p.) inhibe les crises toniques et les crises d'absence de manière dose-dépendante, tandis que la Phénytoïne (20 mg/kg i.p.) et la Zonisamide (40 mg/kg i.p.) n'inhibent que les crises toniques. Ce produit chimique inhibe les crises sonores chez les souris DBA/2 (ED50 = 8,6 mg/kg p.o.).
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06282783 | Not yet recruiting | HIV-1-infection|Hiv|HIV Infections|HIV I Infection |
Erasmus Medical Center |
September 2024 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05975580 | Recruiting | Obesity |
University of California Irvine|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
August 29 2023 | Phase 4 |
| NCT04613024 | Not yet recruiting | Weight Loss|Pain Postoperative |
Stanford University |
July 1 2023 | Early Phase 1 |
| NCT04986631 | Recruiting | Obesity Childhood |
University of Minnesota |
April 4 2022 | Early Phase 1 |
| NCT03308669 | Completed | Healthy |
Eli Lilly and Company |
October 16 2017 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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