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Indisulam (E7070) Carbonic Anhydrase inhibiteur

Name: Indisulam (E7070)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9742
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS9742

Indisulam (E7070), un agent anticancéreux sulfonamide, est un puissant inhibiteur de la Carbonic Anhydrase (CA) qui inhibe les isozymes cytosoliques I et II, et l'isozyme IX transmembranaire associée aux tumeurs. Indisulam supprime l'expression de la cyclin E et la phosphorylation de CDK2, toutes deux essentielles pour la transition G1 vers S.

Indisulam (E7070) Carbonic Anhydrase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 385.85

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Contrôle Qualité

Lot : S974201 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.85%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.85

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Carbonic Anhydrase Inhibiteurs	U-104 (SLC-0111) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	385.85	Formule	C₁₄H₁₂ClN₃O₄S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	165668-41-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	E7070			Smiles	N[S](=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)[S](=O)(=O)NC2=C3[NH]C=C(Cl)C3=CC=C2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 77 mg/mL (199.55 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.850mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.640mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CA cyclin E CDK2
In vitro	Après traitement avec ce composé, la progression du cycle cellulaire des cellules de leucémie murine P388 est perturbée en phase G1. L'effet cytotoxique sur les cellules de cancer du côlon humain HCT116 s'avère être dépendant du temps. Dans le panel de 42 lignées cellulaires tumorales humaines, il montre un spectre antitumoral distinct de ceux des autres médicaments anticancéreux utilisés en clinique.
In vivo	Des tests sur animaux utilisant des modèles de xénogreffes de tumeurs humaines démontrent que ce composé peut provoquer non seulement une suppression de la croissance tumorale, mais aussi une régression tumorale dans trois des cinq cancers colorectaux et deux des deux cancers du poumon. Dans le modèle de xénogreffe HCT116, il s'avère supérieur au 5-FU, au MMC et au CPT-11. De plus, une régression complète des tumeurs avancées LX-1 est observée chez 80% des souris traitées avec E7070.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14684331/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11677118/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00165594	Terminated	Gastric Cancer	Eisai Co. Ltd.\|Eisai Inc.	February 2005	Phase 1\|Phase 2
NCT00165854	Completed	Colorectal Cancer (CRC)	Eisai Limited\|Eisai Inc.	March 2003	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):