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Arformoterol Tartrate Adrenergic Receptor agoniste

Name: Arformoterol Tartrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5217
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS5217

Arformoterol Tartrate est le sel tartrate d'arformotérol, un agoniste bêta-2-adrénergique à longue durée d'action avec une activité bronchodilatatrice.

Arformoterol Tartrate Adrenergic Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 494.49

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.14%

99.14

Cibles apparentées	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	494.49	Formule	C₂₃H₃₀N₂O₁₀	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	200815-49-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 99 mg/mL (200.2 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vivo

L'Arformoterol (R,R-formotérol) est un isomère actif du formotérol racémique et est indiqué pour le traitement d'entretien à long terme de la bronchoconstriction chez les patients atteints de BPCO, y compris la bronchite chronique et l'emphysème. C'est un agent puissant et sélectif qui provoque la relaxation des muscles lisses bronchiques et inhibe la libération de médiateurs inflammatoires. Ses effets pharmacologiques peuvent être attribués à l'augmentation des niveaux intracellulaires d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) qui résultent de la stimulation de l'adényl cyclase intracellulaire. L'Arformoterol Tartrate est bien absorbé par les poumons lorsqu'il est administré par un nébuliseur. La concentration plasmatique maximale moyenne (Cmax) et l'exposition systémique (AUC0-12h) sont respectivement de 4,3 pg/mL et 34,5 pg.h/mL, lorsque 15 µg d'arformotérol sont administrés toutes les 12 h pendant 14 jours chez des patients atteints de BPCO. Le temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale médiane à l'état d'équilibre (tmax) est d'environ une demi-heure après l'administration du médicament. La demi-vie terminale moyenne est de 26 h chez les patients atteints de BPCO traités par 15 µg d'arformotérol inhalé deux fois par jour pendant 14 jours. La liaison de l'arformotérol aux protéines plasmatiques humaines in vitro est de 52-65 % à des concentrations de 0,25, 0,5 et 1,0 ng/mL d'arformotérol radiomarqué. Le métabolisme se produit principalement par conjugaison directe (glucuronidation) et la voie secondaire du métabolisme est via la O-déméthylation. Le métabolisme est médié par au moins cinq isozymes d'uridine diphosphoglucuronosyltransférase (UGT) humaines ainsi que par le CYP2D6 et le CYP2C19. Après l'administration d'une dose orale unique d'arformotérol radiomarqué, 63 % de la quantité radioactive ont été récupérés dans l'urine et 11 % dans les fèces dans les 48 h. Un total de 89 % de la dose radioactive totale a été récupéré dans les 14 jours, avec 67 % dans l'urine et 22 % dans les fèces.

Références

[1] http://www.bioline.org.br/request?pr10072
[2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3145072/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):