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ASP5878 FGFR inhibiteur

Name: ASP5878
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6539
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS6539

ASP5878 est un nouvel inhibiteur sélectif de FGFR avec des valeurs d'IC50 de 0,47, 0,60, 0,74 et 3,5 nmol/L pour les FGFR1, 2, 3 et 4 recombinants, respectivement.

ASP5878 FGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 407.37

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre FGFR Inhibiteurs	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	407.37	Formule	C₁₈H₁₉F₂N₅O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1453208-66-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=CC(=C(C(=C1F)COC2=CN=C(N=C2)NC3=CN(N=C3)CCO)F)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 81 mg/mL (198.83 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR1 (Cell-free assay) 0.47 nM FGFR2 (Cell-free assay) 0.6 nM FGFR3 (Cell-free assay) 0.74 nM FGFR4 (Cell-free assay) 3.5 nM
In vitro	ASP5878 inhibe la prolifération cellulaire des lignées cellulaires de CHC exprimant FGF19. Ce composé inhibe la phosphorylation de FGFR4 et son traitement entraîne la suppression de la phosphorylation, le décalage de mobilité de FRS2 et la suppression de la phosphorylation d'ERK dans les cellules Hep3B2.1-7.
In vivo	L'administration orale d'ASP5878 à 3 mg/kg induit une régression tumorale soutenue dans un modèle de souris xénogreffe sous-cutanée utilisant Hep3B2.1-7. Chez HuH-7, un modèle de souris xénogreffe orthotopique, ce composé induit une régression tumorale complète et a considérablement prolongé la survie des souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27837028/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02038673	Completed	Solid Tumors	Astellas Pharma Inc\|Astellas Pharma Global Development Inc.	November 5 2013	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):