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AZD0780 PCSK9 Inhibiteur

Réf. Catalogue: E4629

AZD0780 (Laroprovstat, Pcsk9-IN-12) est un inhibiteur puissant et oralement actif de PCSK9 avec une valeur de Kd <200 nM. Il se lie directement à PCSK9, bloque sa fonction et réduit significativement les niveaux de cholestérol LDL, le rendant utile pour la recherche sur la dyslipidémie.
AZD0780 PCSK9 Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 414.41

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : E462901 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 95.01%
95.01

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 414.41 Formule

C20H20F2N6O2

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 2455427-91-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (200.28 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PCSK9
<200 nM(Kd)
Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-08-24)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT07000357 RECRUITING
Cardiovascular Disease
AstraZeneca
 2025-06-04 PHASE3
NCT07000123 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Cardiovascular Disease
AstraZeneca
 2025-05-28 PHASE3
NCT07000136 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Heterozygous Familial Hypercholesterolaemia
AstraZeneca
 2025-06-10 PHASE3
NCT07218900 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Dyslipidaemia
AstraZeneca
 2025-11-13 PHASE2
NCT07513571 COMPLETED
Healthy Participants
AstraZeneca
 2026-04-10 PHASE1
NCT07423598 COMPLETED
Healthy Participants
AstraZeneca
 2026-02-24 PHASE1