R-IMPP PCSK9 inhibiteur

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Contrôle Qualité

Lot : S842001 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]77 mg/mL]false]Water]7 mg/mL]false Pureté : 99.42%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.42

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre PCSK9 Inhibiteurs	SBC-115076 SBC-110736 PF-06446846 PF-06446846 hydrochloride AZD0780

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	389.49	Formule	C₂₄H₂₇N₃O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	2133832-83-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)N(C2CCCNC2)C3=NC=CC4=CC=CC=C43

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 77 mg/mL (197.69 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 77 mg/mL

Water : 7 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PCSK9
In vitro	R-IMPP favorise la capture du LDL-C dans les cellules d'hépatome en augmentant les niveaux de LDL-R, sans altérer les niveaux de transferrine sécrétée. Ce composé ne diminue pas la transcription de PCSK9 ni n'augmente la dégradation de PCSK9, mais provoque plutôt une inhibition de la traduction de PCSK9 dépendante du transcrit. Il a été découvert qu'il présentait une faible activité anti-sécrétagogue de PCSK9 (concentration inhibitrice semi-maximale [IC50] = 4,8 μM), mais n'affectait pas les niveaux d'ATP intracellulaire dans les cellules CHO-K1 recombinantes, une mesure de la cytotoxicité, ni ne diminuait la sécrétion d'une protéine de contrôle, la phosphatase alcaline sécrétée, une mesure de la sélectivité relative. La réponse inhibitrice de ce produit chimique est stéréospécifique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27746128/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 389.49