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AZD3229 c-Kit inhibiteur

Name: AZD3229
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8780
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS8780

AZD3229 est un puissant inhibiteur pan-Kit (c-Kit) mutant, avec une puissante inhibition de la croissance à des concentrations nanomolaires à un chiffre contre un panel diversifié de lignées cellulaires Ba/F3 dépendantes de Kit (c-Kit) mutant (GI50=1-50 nM), avec une bonne marge par rapport aux effets induits par KDR. Il inhibe également les PDGFR mutants (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V).

AZD3229 c-Kit inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 479.51

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Autre c-Kit Inhibiteurs	Masitinib Amuvatinib (MP-470) OSI-930 Sitravatinib (MGCD516) PDGFR inhibitor 1 ISCK03 Masitinib mesylate Bezuclastinib Elenestinib phosphate M4205（IDRX-42）

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	479.51	Formule	C₂₄H₂₆FN₇O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2248003-60-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)C1=CN(N=N1)CC(=O)NC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=NC4=C3C(=CC(=C4)OCCOC)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (200.2 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.530mg/ml (1.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Kit PDGFRα PDGFRβ
In vivo	Chez les espèces précliniques, la biodisponibilité est élevée et la clairance faible chez la souris, le rat et le chien. Le volume de distribution est faible, ce qui est cohérent avec la structure neutre. Dans les modèles in vivo utilisant des lignées cellulaires Ba/F3, AZD3229 à une dose de 20 mg/kg b.i.d. induit une régression du volume tumoral plus efficacement.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30204441/ [2] http://gist.amegroups.com/article/view/25838/html

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):