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AZD7545 PDHK inhibiteur

Name: AZD7545
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7517
Rating: 5 (9 reviews)

Réf. CatalogueS7517

AZD7545 est un puissant inhibiteur de PDHK avec une CI50 de 36,8 nM et 6,4 nM pour PDHK1 et PDHK2, respectivement. Il n'a pas réussi à inhiber PDHK4 à des concentrations plus élevées (>10 nM), ce composé stimule l'activité de PDHK4.

AZD7545 PDHK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 478.87

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S751701 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 100.0%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

100.0

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre PDHK Inhibiteurs	Dicoumarol

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	478.87	Formule	C₁₉H₁₈ClF₃N₂O₅S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	252017-04-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C(=O)NC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)C(=O)N(C)C)Cl)(C(F)(F)F)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 95 mg/mL (198.38 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.750mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.790mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PDHK2 6.4 nM PDHK1 36.8 nM
In vitro	En présence de PDHK2 humaine recombinante, AZD7545 augmente l'activité de la PDH avec une CE50 de 5,2 nM. Dans les hépatocytes primaires de rat, ce composé augmente l'activité de la PDH avec une CE50 de 105 nM. Il inhibe l'activité de la PDHK en perturbant les interactions entre la PDHK2 et les domaines lipoyl-porteurs internes (L2) de la composante dihydrolipoyl transacétylase (E2) du PDC.
In vivo	Chez les rats Wistar, AZD7545 augmente le pourcentage de PDH active dans le foie et les muscles squelettiques. Chez les rats Zucker obèses et résistants à l'insuline, ce composé élimine l'élévation postprandiale de la glycémie.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14641019/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14641018/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17602666/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):