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Reparixin (Repertaxin) CXCR inhibiteur

Name: Reparixin (Repertaxin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8640
Rating: 5 (24 reviews)

Réf. CatalogueS8640

Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) est un inhibiteur puissant et spécifique de CXCR1 avec une CI50 de 1 nM. Il inhibe la migration des PMN induite par CXCL8 (CI50 = 1 nM) et la chimiotaxie des PMN de rongeurs induite par CXCL1 et CXCL2. Ce composé inhibe également la réponse des PMN humains au CXCL1, qui interagit avec CXCR2 (CI50 = 400 nM).

Reparixin (Repertaxin) CXCR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 283.39

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Autre CXCR Inhibiteurs	AZD5069 SB 225002 WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Description de lactivité	PMID
polymorphonuclear cells	Function assay		Inhibition of CXCL8-induced chemotaxis in human polymorphonuclear cells, IC50=0.0053μM	15974585
L1.2	Function assay		Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing CXCR1 by chemotaxis assay, IC50=0.0056μM	17665889
L1.2	Function assay		Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing Ile43Val CXCR1 mutant by chemotaxis assay, IC50=0.08μM	17665889
L1.2	Function assay	up to 1000 nM	Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing wild type CXCR1 at up to 1000 nM by chemotaxis assay	17665889
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	283.39	Formule	C₁₄H₂₁NO₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	266359-83-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	DF 1681Y			Smiles	CC(C)CC1=CC=C(C=C1)C(C)C(=O)NS(=O)(=O)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (352.87 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (17.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.650mg/ml (5.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR1 (Cell-free assay) 1 nM CXCL8 (Cell-free assay) 1 nM CXCR2 (Cell-free assay) 400 nM
In vitro	Reparixin (Repertaxin) est un bloqueur allostérique non compétitif de l'activation des récepteurs CXCR1 et CXCR2, qui inhibe les voies de signalisation intracellulaires sans affecter la liaison aux récepteurs. Il inhibe puissamment et sélectivement un large éventail d'activités biologiques induites par le CXCL8, telles que le recrutement des leucocytes et les réactions inflammatoires fonctionnelles. Cependant, ce composé n'affecte pas l'activation de CXCR1/CXCR2 induite par d'autres facteurs chimiotactiques, C5a, fMLP, CXCL12 ou plusieurs autres agonistes des GPCR. Il peut réguler la production de récepteurs de l'angiotensine II, ce qui peut influencer l'hypertension induite par l'Ang II. Reparixin bloque spécifiquement la migration des neutrophiles murins et humains médiée par CXCR1/2 in vitro sans affecter d'autres récepteurs. Le composé inhibe l'activation des neutrophiles induite par CXCL8 via le CXCR1 humain et le CXCR2 humain et bloque la phosphorylation des molécules de signalisation en aval. Il empêche l'augmentation du calcium libre intracellulaire, la libération d'élastase et la production d'intermédiaires réactifs de l'oxygène, mais laisse la phagocytose des bactéries Escherichia coli inchangée.
In vivo	Reparixin (Repertaxin), un inhibiteur de l'activation des récepteurs CXCR1 et CXCR2 du CXCL8, atténue les réponses inflammatoires dans divers modèles de lésion. Il diminue efficacement la pression artérielle systolique et augmente le flux sanguin. L'épaisseur de la paroi de l'aorte thoracique est significativement diminuée chez les SHR-R (le groupe traité par Reparixin) par rapport aux SHR-N (SHR traités au sérum physiologique). (SHR: Rats spontanément hypertendus)
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212529/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587419/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15282370/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	IL-8 / STAT3 / p-STAT3 / AKT / p-AKT CXCR1 / CACR2 / Bcl-2 / Bax / Cyclin D1 / VEGF / MMP-2 / MMP-9 / TIMP-2 / E-cadherin / p-ERK / ERK		30397072
Immunofluorescence	p-FAK / p-AKT / FOXO3A		20051626

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05835466	Recruiting	Myelofibrosis (PMF)\|Post Essential Thrombocythemia Myelofibrosis (ET-MF)\|Post Polycythemia Vera Related Myelofibrosis (PV-MF)	Icahn School of Medicine at Mount Sinai\|Dompé Farmaceutici S.p.A	June 27 2023	Phase 2
NCT05496868	Recruiting	Acute Respiratory Distress Syndrome Adult	Dompé Farmaceutici S.p.A	February 7 2023	Phase 2
NCT01861054	Terminated	Breast Cancer	Dompé Farmaceutici S.p.A	February 2013	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
Do you have the information of the half life time of it Catalog No.S8640 in rats?

Réponse :
The following paper indicated that its half-life in rats is 0.5h (http://jpet.aspetjournals.org/content/322/3/973).

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):