Name: SB 225002
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7651
Rating: 5 (91 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.95%

99.95

Cibles apparentées	Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Autre CXCR Inhibiteurs	AZD5069 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité	PMID
CHO cells	Function assay	Displacement of [125I]IL8 from human recombinant CXCR2 expressed in CHO cells, IC50=22 nM	17236763
human PMNs	Function assay	Antagonist activity at CXCR2 in human PMNs assessed as inhibition of CXCL1-induced intracellular Ca2+ release by fluorescence based calcium flux assay, IC50=30 nM	25254640
HEK293 cells	Function assay	Antagonist activity at human CXCR2 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of CXCL8-induced intracellular Ca2+ release by fluorescence based calcium flux assay, IC50=40 nM	25254640
CHO	Function assay	Antagonist activity at CXCR2 expressed in 7w CHO cells co-expressing human recombinant APP 751 assessed as inhibition of gamma-secretase-mediated amyloid beta42 production, IC50 = 0.5 μM.	19853461
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	352.14	Formule	C₁₃H₁₀BrN₃O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	182498-32-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)[N+](=O)[O-])O)Br

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 70 mg/mL (198.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (14.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.100mg/ml (0.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR2 (Cell-free assay) 22 nM
In vitro	In vitro, SB225002 inhibe la mobilisation du calcium stimulée par GROα et inhibe puissamment la chimiotaxie des neutrophiles humains et de lapin induite à la fois par l'IL-8 et la GROalpha. Ce composé réduit considérablement les niveaux d'ERK1/2 phosphorylé et diminue la prolifération cellulaire dans les cellules WHCO1. Il présente également une activité antitumorale en tant qu'inhibiteur de microtubules.
Essai kinase	Expériences de liaison de radioligands
Essai kinase	Les dosages sont effectués dans des microplaques à 96 puits où le mélange réactionnel contient 1,0 μg/ml de protéine membranaire dans 20 mM de Bis-Tris-propane, pH 8,0, avec 1,2 mM de MgSO₄, 0,1 mM d'EDTA, 25 mM de NaCl et 0,03 % de CHAPS et du SB 225002 (stock de 10 mM dans Me₂SO) ajouté aux concentrations indiquées, la concentration finale de Me₂SO étant <1 % dans les conditions de liaison standard. La liaison est initiée par l'ajout de 0,25 nM de ¹²⁵I-IL-8 (2 200 Ci/mmol). Après 1 h d'incubation à température ambiante, la plaque est récoltée à l'aide d'un collecteur Tomtec à 96 puits sur un filtre en fibre de verre bloqué avec 1 % de polyéthylèneimine, 0,5 % de BSA et lavée trois fois avec 25 mM de NaCl, 10 mM de Tris·HCl, 1 mM de MgSO₄, 0,5 mM d'EDTA, 0,03 % de CHAPS, pH 7,4. Le filtre est séché, scellé dans un sac d'échantillon contenant 10 ml de liquide de scintillation liquide Wallac 205 Betaplate et compté avec un compteur de scintillation liquide Wallac 1205 Betaplate.
In vivo	Chez le lapin, le SB225002 bloque sélectivement la margination des neutrophiles induite par l'IL-8. Dans le modèle de carcinome cholangiocellulaire intrahépatique de la souris, ce composé (1 mg/kg i.p.) supprime la croissance des tumeurs sous-cutanées transplantées. De plus, il présente également des effets antinociceptifs de longue durée et réduit la colite induite par le TNBS dans les modèles murins.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9553055/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16540656/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23611835/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24582495/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19264522/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18653784/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-p53 / p53 p-Chk1 / Chk1		23359652
Growth inhibition assay	Apoptosis		23359652

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
Whether the in vivo formulation for it: 2% DMSO/castor oil is a clear solution for injection or a suspension for oral administration?

Réponse :
It can be dissolved in 2% DMSO/castor oil at 10 mg/ml as a clear solution and is a suspension in 2% DMSO/30% PEG 300/dd H2O at 5 mg/mL.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB 225002 Antagoniste de CXCR2

Structure chimique

Poids moléculaire: 352.14