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Bentamapimod (AS602801) JNK inhibiteur

Name: Bentamapimod (AS602801)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8867
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS8867

Bentamapimod (AS602801) est un nouvel inhibiteur de la JNK, actif par voie orale, avec des valeurs d'IC50 de 80 nM, 90 nM et 230 nM pour JNK1, JNK2 et JNK3 respectivement.

Bentamapimod (AS602801) JNK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 457.55

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S886701 DMSO]24 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.8%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.8

Cibles apparentées	ERK p38 MAPK Raf MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre JNK Inhibiteurs	CC-90001 SP600125 JNK-IN-8 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK Inhibitor VIII Polyphyllin I DTP3 BI-78D3

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	457.55	Formule	C₂₅H₂₃N₅O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	848344-36-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1COCCN1CC2=CC=C(C=C2)COC3=NC=CC(=N3)C(C#N)C4=NC5=CC=CC=C5S4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 24 mg/mL (52.45 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.4mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.1mg/ml (0.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	JNK1 (Cell-free assay) 80 nM JNK2 (Cell-free assay) 90 nM JNK3 (Cell-free assay) 230 nM
In vitro	L'AS602801 (Bentamapimod) présente une cytotoxicité in vitro contre les cellules cancéreuses non souches cultivées en sérum et les cellules souches cancéreuses dérivées du cancer pancréatique humain, du cancer du poumon non à petites cellules, du cancer de l'ovaire et du glioblastome à des concentrations qui ne diminuent pas la viabilité des fibroblastes humains normaux. Il inhibe également l'auto-renouvellement et la capacité d'initiation tumorale des cellules souches cancéreuses survivant au traitement avec ce composé.
In vivo	L'administration systémique de Bentamapimod (AS602801) à une dose et selon un calendrier qui n'ont pas affecté négativement la santé des souris porteuses de tumeurs a réduit les cellules souches cancéreuses dans les xénogreffes tumorales établies.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29267206/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27027242/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	Noch-1 / p-JNK / active caspase-3		27655677
Growth inhibition assay	Cell viability		27655677

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):