Name: JNK-IN-8
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4901
Rating: 5 (101 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.16%

99.16

Cibles apparentées	ERK p38 MAPK Raf MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre JNK Inhibiteurs	CC-90001 SP600125 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK Inhibitor VIII Polyphyllin I DTP3 BI-78D3 Bentamapimod (AS602801)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
human HeLa cells	Function assay	1 h	Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human HeLa cells after 1 hr incubation, IC50=0.486 μM	25415535
human A375 cells	Function assay	1 h	Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human A375 cells after 1 hr incubation, IC50=0.338 μM	25415535
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	507.59	Formule	C₂₉H₂₉N₇O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1410880-22-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	JNK Inhibitor XVI			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)C=CCN(C)C)NC3=NC=CC(=N3)C4=CN=CC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (197.0 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (3.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	JNK-IN-8 and JNK-IN-7 are structurally very similar, but whereas the former is a specific covalent inhibitor of JNKs.
Targets/IC₅₀/Ki	JNK3 (A375 cells) 1 nM JNK1 (A375 cells) 4.7 nM JNK2 (A375 cells) 18.7 nM Kit (V559D,T670I) (A375 cells) 56 nM Kit (V559D) (A375 cells) 92 nM
In vitro	JNK-IN-8 inhibe la phosphorylation de c-Jun dans les cellules HeLa et A375 avec une EC50 de 486 nM et 338 nM, respectivement. Ce composé montre une amélioration spectaculaire de la sélectivité et a éliminé la liaison à IRAK1, PIK3C3, PIP4K2C et PIP5K3. Il nécessite la Cys116 pour l'inhibition de JNK2. Ce produit chimique (10 mM) supprime la phosphorylation de c-Jun stimulée par l'IL-1β dans les cellules IL-1R, un substrat établi des JNKs. Sa fixation covalente aux isoformes de JNK a provoqué un léger retard dans la mobilité électrophorétique des isoformes de JNK. Il est découvert qu'il inhibe la kinase JNK par un profilage de sélectivité de kinases à large spectre d'une bibliothèque d'inhibiteurs de kinases à base d'acrylamide basée sur la structure, en utilisant l'approche KinomeScan. Ce composé possède une régiochimie distincte des sous-structures 1,4-dianiline et 1,3-acide aminobenzoïque. Il adopte une conformation de liaison de type I en forme de L pour accéder à la Cys 154 située vers la lèvre du site de liaison de l'ATP.
Essai kinase	Test de cinétique de liaison
Essai kinase	Test de cinétique de liaison Les cellules A375 sont prétraitées avec 1 μM de JNK-IN-8 pendant les durées indiquées. Retirer le milieu et laver trois fois avec du PBS. Resuspendre le culot cellulaire avec 1 mL de tampon de lyse (1% NP-40, 1% CHAPS, 25 mM Tris, 150 mM NaCl, cocktail d'inhibiteurs de phosphatase et cocktail d'inhibiteurs de protéase). Faire tourner de bout en bout pendant 30 min à 4℃. Les lysats sont clarifiés par centrifugation à 1,4×10⁴ tr/min pendant 15 min dans un Eppendorf. Les lysats clarifiés sont filtrés sur gel dans du tampon de kinase (0,1% NP-40, 20 mM HEPES, 150 mM NaCl, cocktail d'inhibiteurs de phosphatase, cocktail d'inhibiteurs de protéase) à l'aide de colonnes 10DG. La concentration totale en protéines du lysat filtré sur gel doit être d'environ 5 à 15 mg/ml. Le lysat cellulaire est marqué avec la sonde d'ActivX à 5 μM pendant 1 heure. Les échantillons sont réduits avec du DTT, et les cystéines sont bloquées avec de l'iodoacétamide et filtrées sur gel pour éliminer l'excès de réactifs et échanger le tampon. Ajouter 1 volume de 2× tampon de liaison (2% Triton-100, 1% NP-40, 2 mM EDTA, 2× PBS) et 50 μL de suspension de billes de streptavidine, et faire tourner de bout en bout pendant 2 heures, centrifuger à 7 000 tr/min pendant 2 min. Laver trois fois avec 1× tampon de liaison et trois fois avec du PBS. Ajouter 30 μL de 1× tampon d'échantillon aux billes; chauffer les échantillons à 95℃ pendant 10 min. Charger les échantillons sur un gel SDS-PAGE à 110V. Après transfert, la membrane est immunobuvardée avec l'anticorps JNK.
In vivo	JNK-IN-8 est un puissant inhibiteur de JNK qui cible spécifiquement l'activation de JNK. Il a une activité antifongique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22284361/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22007846/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23438744/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28112734/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	Notch1 / c-Myc / Cyclin D1 / p21 c-Jun / p-c-Jun / ATF2 / p-ATF2 / Elk-1 / pElk-1		27941886
Growth inhibition assay	Cell viability		25847947

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JNK-IN-8 JNK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 507.59