pour la recherche uniquement

Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl inhibiteur

Réf. CatalogueS3609

Le dichlorhydrate de Berbamine (BA, BBM), une médecine traditionnelle chinoise extraite de Berberis amurensis (xiaoboan), est un nouvel inhibiteur du gène de fusion bcr/abl avec une puissante activité anti-leucémique et également un inhibiteur de NF-κB. Le dichlorhydrate de Berbamine (BA, BBM) induit l'apoptose dans les cellules de myélome humain et inhibe la croissance des cellules cancéreuses en ciblant la Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII).
Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 681.65

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.72%
99.72

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 681.65 Formule

C37H40N2O6.2HCl

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 6078-17-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes BA, BBM Smiles CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)OC)O)OC.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (146.7 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Bcr-Abl
NF-κB
CaMKII
In vitro

La Berbamine (BBM) supprime puissamment la prolifération des cellules de cancer du foie et induit la mort des cellules cancéreuses en ciblant la Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CAMKII). En ciblant la CAMKII, l'inhibition des cellules cancéreuses par la BBM pourrait avoir des effets plus larges au-delà de l'affectation de JAK/STAT3 et p210bcr-abl, car la CAMKIIγ a un impact direct sur de nombreuses autres voies de signalisation, y compris STAT1, NF-κB, JNK, ERK1/2, FOXO1, et Wnt/β-caténine. La BBM peut inhiber efficacement la métastase tumorale en supprimant la prolifération cellulaire, la migration et l'invasion dans les cellules de cancer du sein hautement métastatiques dans des conditions in vitro. La Berbamine inhibe la prolifération des cellules K562-r à la fois in vitro et in vivo. L'apoptose induite par la Berbamine dans les cellules K562-r semble se produire par un mécanisme impliquant les protéines de la famille Bcl-2, ainsi que l'ARNm de mdr-1 et la protéine P-gp. La Berbamine en combinaison restaure la chimiosensibilité des cellules K562-r.

In vivo

Le BBM inhibe la tumorigénicité in vivo des cellules de cancer du foie chez les souris NOD/SCID, et réduit les capacités d'auto-renouvellement des cellules initiatrices du cancer du foie. Le BBM montre son activité anticancéreuse par l'induction de l'apoptose, l'arrêt du cycle cellulaire et l'inversion de la résistance aux médicaments multiples. Bien que le BBM soit un médicament puissant, sa demi-vie dans le plasma sanguin est très courte, en raison de sa clairance rénale rapide.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16023722/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19960011/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Veuillez entrer votre nom.
Veuillez entrer votre courriel. Veuillez entrer une adresse courriel valide.
Veuillez nous écrire quelque chose.