Name: GNF-5
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7526
Rating: 5 (14 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.79%

99.79

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre Bcr-Abl Inhibiteurs	Degrasyn (WP1130) Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate PD173955 GNF-7 Radotinib Berbamine dihydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	418.37	Formule	C₂₀H₁₇F₃N₄O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	778277-15-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(=O)NCCO)C2=CC(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (200.77 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.150mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.410mg/ml (0.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl 220 nM
In vitro	Le GNF-5, lorsqu'il est utilisé en combinaison, supprime l'émergence de mutations de résistance in vitro et présente une activité inhibitrice additive dans les essais biochimiques et cellulaires contre le mutant Bcr-Abl T315I. Ce composé montre une activité antiproliférative puissante avec une EC50 de 430 nM et 580 nM contre les cellules transformées par wt-Bcr-Abl et le mutant E255K Bcr-Abl, respectivement.
Essai kinase	Caractérisation cinétique de l'inhibition d'Abl
Essai kinase	Le système d'essai couplé ATP/NADH au format 96 puits est utilisé pour déterminer la vitesse initiale de la phosphorylation des peptides catalysée par la tyrosine kinase Abl. Le mélange réactionnel contenait 20 mM Tris-HCl, (pH 8,0), 50 mM NaCl, 10 mM MgCl₂, 2 mM PEP [acide 2-(phosphonooxy)-2-propénoïque] et 20 μg de substrat peptidique Abl (EAIYAAPFAKKK), une concentration fixe ou variable (pour déterminer les paramètres cinétiques de l'inhibiteur) de ce composé appliqué, 1/50 du volume final du mélange réactionnel d'enzyme PK/LDH (enzymes pyruvate kinase/lactate déshydrogénase provenant de muscle de lapin), 160 μM de NADH, 0,16 μM d'Abl, et de l'ATP ajouté en dernier pour démarrer la réaction. Les données d'absorbance sont collectées toutes les 20s à 340 nm à l'aide d'un lecteur de microplaques SpectraMax M5.
In vivo	GNF-5 (100 mg/kg) présente une efficacité sur la prolifération dépendante des Bcr-Abl de type sauvage et T315I dans des modèles de xénogreffes et de transplantation de moelle osseuse. De plus, une combinaison de ce composé (75 mg/kg) améliore la survie globale dans un modèle BMT de Bcr-Abl T315I.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20072125/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828158/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GNF-5 Bcr-Abl inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 418.37