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BMS-935177 BTK inhibiteur

Name: BMS-935177
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8348
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS8348

Le BMS-935177 est un inhibiteur puissant et réversible de la Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) avec une valeur IC50 de 2,8 nM et démontre une bonne sélectivité de la kinase. Il est plus puissant contre la BTK que les autres kinases, y compris les autres kinases de la famille Tec (TEC, BMX, ITK et TXK) sur lesquelles ce composé est sélectif de 5 à 67 fois.

BMS-935177 BTK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 502.56

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre BTK Inhibiteurs	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	502.56	Formule	C₃₁H₂₆N₄O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1231889-53-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC=C1N2C=NC3=CC=CC=C3C2=O)C4=C5C6=C(C=C(C=C6)C(C)(C)O)NC5=C(C=C4)C(=O)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (198.98 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay) 2.8 nM TEC (Cell-free assay) 13 nM BLK (Cell-free assay) 20 nM BMX (Cell-free assay) 24 nM TrkA (Cell-free assay) 30 nM HER4 (Cell-free assay) 50 nM ITK (Cell-free assay) 96 nM TrkB (Cell-free assay) 100 nM RET (Cell-free assay) 110 nM LCK (Cell-free assay) 150 nM Lyn (Cell-free assay) 160 nM TXK (Cell-free assay) 180 nM
In vitro	Le BMS-935177 présente une sélectivité supérieure à 50 fois par rapport à la famille des kinases SRC, y compris une sélectivité de 1100 fois par rapport à SRC lui-même. D'autres kinases inhibées avec une puissance inférieure à 150 nM (sélectivité de 50 fois) comprenaient TRKA, HER4, TRKB et RET. Il inhibe le flux de calcium dans les cellules B Ramos humaines (IC50 = 27 nM) et inhibe l'expression de surface du CD69 dans les cellules B périphériques stimulées avec anti-IgM et anti-IgG. Cependant, ce composé n'a aucun effet sur l'expression de surface du CD69 dans les cellules B stimulées via le récepteur CD40 avec le ligand CD40. Contre les points finaux des récepteurs Fcγ activateurs de faible affinité (FcγRIIa et FcγRIII) entraînés par des complexes immuns contenant des IgG dans les cellules mononucléaires du sang périphérique (PBMC), ce produit chimique a efficacement inhibé la production de TNFα avec une valeur IC50 de 14 nM.
In vivo	La liaison aux protéines plasmatiques pour le BMS-935177 est élevée pour toutes les espèces, avec moins de 1 % de forme libre chez l'homme. Il présente une excellente biodisponibilité orale chez toutes les espèces précliniques, aussi bien après administration en suspension qu'en solution, malgré sa faible solubilité aqueuse. La biodisponibilité orale de ce composé après administration en solution varie de 84 % à 100 % chez le rat, la souris, le chien et le singe cynomolgus, avec une faible clairance dans les études d'administration intraveineuse (iv) unique. Administré à 2 mg/kg i.v. chez la souris et le rat, le T_1/2 de ce produit chimique est respectivement de 4 h et 5,1 h.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27531604/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):